METHOD FOR PREPARING DRUG TOXIN PNU-159682 FOR ANTIBODY DRUG CONJUGATE, AND INTERMEDIATES THEREIN

The present invention provides a method for preparing a drug toxin PNU-159682 (morpholinyl anthracycline derivative) of an antibody-conjugated drug, and an intermediate involved in the preparation method. According to the preparation method of the present invention, by introducing a protecting group and using a reagent that easily implements amplification, the stability, practicability and amplifiability of the process are improved, the risk and the operation difficulty during amplified production are reduced, and the preparation production operation is simple and convenient. La présente invention concerne un procédé de préparation d'une toxine-médicament PNU-159682 (dérivé de morpholinyl anthracycline) d'un médicament conjugué à un anticorps, et un intermédiaire impliqué dans le procédé de préparation. Conformément au procédé de préparation de la présente invention, par introduction d'un groupe protecteur et utilisation d'un réactif qui met aisément en uvre une amplification, la stabilité, les possibilités d'utilisation pratique et d'amplification du procédé sont améliorées, le risque et la difficulté de fonctionnement au cours de la production amplifiée sont réduits, et le fonctionnement pour la production de la préparation est simple et commode.