REAGENTS BASED ON A TERTIARY AMINE BACKBONE TO INTRODUCE CHEMICAL FUNCTIONALITY IN NUCLEIC ACIDS AND SEQUENCE-CONTROLLED POLYMERS
It is provided an achiral, non-nucleosidic backbone for phosphoramidites that can be inserted with high yields in nucleic acid strands and sequence-controlled oligo(phosphodiester)s through solid phase synthesis (SPS) using a DNA synthesizer. From this backbone, platforms with useful chemical handle...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | It is provided an achiral, non-nucleosidic backbone for phosphoramidites that can be inserted with high yields in nucleic acid strands and sequence-controlled oligo(phosphodiester)s through solid phase synthesis (SPS) using a DNA synthesizer. From this backbone, platforms with useful chemical handles were synthesized, further functionalized, transformed into phosphoramidites and attached to nucleic acid strands and sequence-controlled oligo(phosphodiester)s. The backbone is based on a tertiary amine with a 3-6 carbon spacer between the central nitrogen and the two external hydroxyls. The spacer has been optimized to increase coupling yields and stability.
L'invention concerne un squelette achiral non nucléosidique pour phosphoramidites qui peut être inséré avec des rendements élevés dans des brins d'acide nucléique et des oligo(phosphodiester)s à séquence contrôlée, par synthèse en phase solide (SPS) à l'aide d'un synthétiseur d'ADN. A partir de ce squelette, des plateformes avec des leviers chimiques utiles ont été synthétisées, fonctionnalisées davantage, transformées en phosphoramidites et fixées à des brins d'acide nucléique et des oligo(phosphodiester)s. Le squelette est basé sur une amine tertiaire avec un espaceur de 3-6 carbone entre l'azote central et les deux hydroxyles externes. L'espaceur a été optimisé pour augmenter les rendements et la stabilité de couplage. |
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