THERMALLY SENSITIVE PROTECTING GROUPS FOR CYSTEINE, AND MANUFACTURE AND USE THEREOF

In a preferred embodiment, there is provided a protecting group for protecting the thiol side chain of a cysteine residue, the protecting group comprising a Diels-Alder cycloadduct of a furan and a maleimide, and optionally, a linker interposed between the thiol side chain and the Diels-Alder cycloa...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CHIFOR, ANTHONY EMANUEL, MEISTER, DANIEL, NASRI, SARAH, TAIMOORY, SEYEDEH MARYAMDOKHT, HAYWARD, JOHN JAMES, DASHTI-POUR, MOHADESEH, TRANT, JOHN FREDERICK
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:In a preferred embodiment, there is provided a protecting group for protecting the thiol side chain of a cysteine residue, the protecting group comprising a Diels-Alder cycloadduct of a furan and a maleimide, and optionally, a linker interposed between the thiol side chain and the Diels-Alder cycloadduct. Dans une réalisation préférée, il est décrit une cystéine protégée ayant une formule structurelle 9 ou 10 : X et Y étant, de manière indépendante lun de lautre, oxygène, soufre, azote ou phosphore; R1 et R2 étant, de manière indépendante lun de lautre, hydrogène, hydroxyle, halo, alkyle, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, formyle, haloformyle, carbonyle, carboxyle, alkoxy, alkoxycarbonyl, (alkoxycarbonyl)oxy; carbamoyl, amino, amido, imino, imido, azo, cyanato, isocyanato, cyano, nitro, sulfanyl, thiocyanato ou phosphono, chacun étant facultativement substitué; R3 et R4 étant, de manière indépendante lun de lautre, hydrogène, ou un groupe protecteur; et n étant un nombre entier compris entre 1 et 12.