IMPROVED SYNTHESIS OF LYSINE ACETYLSALICYLATE · GLYCINE PARTICLES

The invention relates to a method for the production of acetylsalicylic acid lysinate, optionally lysine acetylsalicylate · glycine, comprising the following steps: a) providing a solution of acetylsalicylic acid in ethanol; b) providing an aqueous solution of lysine; c) combining the solutions of s...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: NOCKER, KARLHEINZ, OSTROVSKYI, DMYTRO, ZUHSE, RALF
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a method for the production of acetylsalicylic acid lysinate, optionally lysine acetylsalicylate · glycine, comprising the following steps: a) providing a solution of acetylsalicylic acid in ethanol; b) providing an aqueous solution of lysine; c) combining the solutions of step a) and b) to form a mixture; d) optionally stirring the mixture; e) adding acetone to the mixture; f) incubating the mixture, to allow the formation of a acetylsalicylic acid lysinate product; g) isolating the acetylsalicylic acid lysinate product; wherein acetylsalicylic acid is used in excess compared to lysine and wherein no seed crystals are added to the mixture; and optionally the following further steps: h) providing a recrystallized glycine; wherein the glycine has been recrystallized with the following steps: h1) dissolving glycine in water; h2) adding acetone to the glycine solution; h3) stirring the mixture until a precipitate is obtained; i) combining the recrystallized glycine of step h) with the acetylsalicylic acid lysinate product of step g) to obtain lysine acetylsalicylate · glycine (LASAG) particles. L'invention se rapporte à un procédé de production de lysinate d'acide acétylsalicylique, éventuellement d'acétylsalicylate de lysine · glycine, comprenant les étapes consistant à : a) préparer une solution d'acide acétylsalicylique dans de l'éthanol ; b) préparer une solution aqueuse de lysine ; c) combiner les solutions de l'étape a) et b) pour former un mélange ; d) agiter éventuellement le mélange ; e) ajouter de l'acétone au mélange ; f) incuber le mélange, afin de permettre la formation d'un produit lysinate d'acide acétylsalicylique ; g) isoler le produit acide acétylsalicylique lysinate ; l'acide acétylsalicylique étant utilisé en excès par rapport à la lysine et aucun germe cristallin n'étant ajouté au mélange ; et éventuellement les étapes suivantes : h) fournir une glycine recristallisée ; la glycine ayant été recristallisée avec les étapes consistant à : h1) dissoudre de la glycine dans de l'eau ; h2) ajouter de l'acétone à la solution de glycine ; h3) agiter le mélange jusqu'à l'obtention d'un précipité ; i) combiner la glycine recristallisée de l'étape h) avec le produit lysinate d'acide acétylsalicylique de l'étape g) afin d'obtenir des particules d'acétylsalicylate de lysine · glycine (LASAG: lysine acetylsalicylate · glycine ).