LIBRARIES OF DIVERSE MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME

The present disclosure relates to novel macrocyclic compounds and libraries thereof that are useful as research tools for drug discovery efforts. This disclosure also relates to methods of preparing these compounds and libraries and methods of using these libraries, such as in high throughput screening. In particular, these libraries are useful for evaluation of bioactivity at existing and newly identified pharmacologically relevant targets, including G protein-coupled receptors, nuclear receptors, enzymes, ion channels, transporters, transcription factors, protein-protein interactions and nucleic acid-protein interactions. As such, these libraries can be applied to the search for new pharmaceutical agents for the treatment and prevention of a range of medical conditions. La présente invention concerne de nouveaux composés macrocycliques et des bibliothèques correspondantes qui sont utilisés en tant qu'outils de recherche de nouveaux agents pharmaceutiques. La présente invention concerne également des procédés de préparation de ces composés, des bibliothèques et des procédés d'utilisation de ces bibliothèques, par exemple pour le criblage à haut débit. En particulier, ces bibliothèques sont utiles pour évaluer la bioactivité au niveau de cibles existantes et nouvellement identifiées, pertinentes du point de vue pharmacologique, comprenant les récepteurs couplés à la protéine G, les récepteurs nucléaires, les enzymes, les canaux ioniques, les transporteurs, les facteurs de transcription, les interactions protéine-protéine et les interactions acide nucléique-protéine. En tant que telles, ces bibliothèques peuvent être appliquées à la recherche de nouveaux agents pharmaceutiques pour le traitement et la prévention d'un éventail de pathologies.