INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF (5S,10S)-10-BENZYL-16-METHYL-11,14,18-TRIOXO-15,17,19-TRIOXA-2,7,8-TRITHIA-12-AZAHENICOSAN-5-AMINIUM (E)-3-CARBOXYACRYLATE SALT

The present invention relates to an industrial process for the preparation of (5S,10S)-10- benzyl-16-methyl-11,14,18-trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-trithia-12-azahenicosan-5-aminium (E)-3-carboxyacrylate salt of following formula (I) : wherein X is fumarate. This process comprises the following succes...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	GAMBERONI, LUCA, ZHAO, XINJUN, PORAS, HERVE, LEFEBVRE, LOIC, VELARDI, ROSARIO, DE ROSA, SABRINA
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS CHEMISTRY METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:	The present invention relates to an industrial process for the preparation of (5S,10S)-10- benzyl-16-methyl-11,14,18-trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-trithia-12-azahenicosan-5-aminium (E)-3-carboxyacrylate salt of following formula (I) : wherein X is fumarate. This process comprises the following successive key steps: a kinetic resolution, formation of disulfide compound, peptide coupling, and anion exchange reaction to obtain the desired product of formula (I). La présente invention concerne un procédé industriel pour la préparation du sel (E)-3-carboxyacrylate de (5S,10S)-10-benzyl-16-méthyl-11,14,18-trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-trithia-12-azahénicosan-5-aminium de formule suivante (I) : dans laquelle X représente fumarate. Ce procédé comprend les étapes clé successives suivantes : une résolution cinétique, une formation de composé disulfure, un couplage peptidique et une réaction d'échange anionique pour obtenir le produit souhaité de formule (I).