CNP PRODRUGS WITH LARGE CARRIER MOIETIES

The present invention relates to a CNP prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a CNP moiety -D; and a carrier moiety -Z that is conjugated through a moiety -L2- to a reversible prodrug linker moiety -L1-, which reversible prodrug linker moiety -L1- is covalently and reversib...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: RAU, HARALD, HERSEL, ULRICH, CLEEMANN, FELIX, RASMUSSEN, CAROLINE ELISABETH
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a CNP prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a CNP moiety -D; and a carrier moiety -Z that is conjugated through a moiety -L2- to a reversible prodrug linker moiety -L1-, which reversible prodrug linker moiety -L1- is covalently and reversibly conjugated to -D; wherein -L2- is a chemical bond or a spacer; and -Z is a polymer having a molecular weight of at least 10 kDa. It further relates to pharmaceutical compositions comprising the CNP prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof, their use as a medicament and to methods of treatment. La présente invention concerne un promédicament du CNP ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci comprenant un fragment -D du CNP ; et un fragment à rôle de transporteur -Z qui est conjugué via un fragment -L2- à un fragment lieur réversible de promédicament -L1-, lequel fragment lieur réversible de promédicament -L1- est conjugué de manière covalente et réversible à -D ; -L2- étant une liaison chimique ou un espaceur ; et Z étant un polymère de masse moléculaire d'au moins 10 kDa. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant le promédicament du CNP ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, leur utilisation comme médicament, et des méthodes de traitement.