A NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF TERIFLUNOMIDE

The present invention provides a process for the preparation of Teriflunomide (Formula-I). The present invention describes the synthesis of Teriflunomide without isolating the intermediate Leflunomide. Teriflunomide is prepared from 5-Methyl isoxazole-4-carboxylic acid by converting to its acid chloride and coupling with 4-trifluoromethyl aniline to obtain Leflunomide (which is not isolated) followed by ring opening reaction using aq. Sodium Hydroxide to form Teriflunomide. In other words, the process is telescoped from 5- methylisoxazole-4-carbonyl chloride. La présente invention concerne un procédé de préparation de tériflunomide (Formule-I). La présente invention décrit la synthèse de tériflunomide sans isolement de l'intermédiaire léflunomide. Le tériflunomide est préparé à partir d'acide 5-méthyl-isoxazole-4-carboxylique par conversion en son chlorure d'acide et couplage avec de la 4-trifluorométhyl aniline pour obtenir le léflunomide (qui n'est pas isolé), suivi d'une réaction d'ouverture de cycle à l'aide d'hydroxyde de sodium aq. pour former le tériflunomide. En d'autres termes, le procédé est monté de manière télescopique à partir du chlorure de 5-méthylisoxazole-4-carbonyle.