N-[5-(AMINOSULFONYL)-4-METHYL-1,3-THIAZOL-2-YL]-N-METHYL-2-[4-(2-PYRIDINYL)PHENYL]ACETAMIDE MESYLATE MONOHYDRATE

The present invention relates to an improved and shortened synthesis of N -[5-aminosulfonyI)-4-methyl-1 ,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2- pyridinyl)phenyl] acetamide and the mesylate monohydrate salt thereof by using boronic acid derivatives or borolane reagents while avoiding toxic organic tin compounds and to the mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl] -N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acet-amide which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions. Also the present invention relates to the crystalline mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1, 3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2- pyridinyl)phenyl] acetamide in a definite particle size distribution and a specific surface area range, which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions, as well as to pharmaceutical compositions containing said N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4- (2-pyridinyl) phenyl]acetamide mesylate monohydrate having the afore-mentioned particle size distribution and specific surface area range. La présente invention porte sur une synthèse améliorée et raccourcie de N -[5-aminosulfonyI)-4-méthyl-1 ,3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4-(2- pyridinyl)phényl] acétamide et de sont sel monohydrate mésylate en utilisant des dérivés dacide borique et des réactifs de borolane tout en évitant les composés de fer organiques toxiques et le sel monohydrate de mésylate de N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl] -N-méthyl-2-[4-(2-pyridinyl)phényl]acétamide qui a démontré une stabilité accrue à long terme et des propriétés cinétiques de libération des compositions pharmaceutiques. La présente invention porte également sur le sel monohydrate de mésylate cristallin de N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1, 3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4-(2- pyridinyl)phényl] acétamide dans une distribution de tailles de particules définie et une plage de zone de surface spécifique, qui a démonté une stabilité à long terme accrue et des propriétés cinétiques de libération des compositions pharmaceutiques renfermant ledit monohydrate de mésylate N-[5-(aminosulfonyl)-4-méthyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-méthyl-2-[4- (2-pyridinyl) phényl]acétamide ayant la distribution de tailles de particules et la plage de zone de surface spécifique mentionnées.