FINGOLIMOD HYDROCHLORIDE PROCESS

A process for preparation of diethyl 2-acetamido-2-(4-octyl phenyl)ethyl malonate (III), a key intermediate of fingolimod hydrochloride comprising reaction of 2-(4- octylphenyl)ethyl iodide (IV) with diethyl acetamido malonate in presence of a base and an iodinating agent and in an organic solvent....

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	BALASUBRAMANIAN, PRABHAKARAN, MUGALE, BALAJI RAM, AHIRRAO, PRAVIN PRABHAKAR, MEHTA, SAMIT SATISH, PANCHABHAI, PRASAD PANDURANG, TRIPATHY, NARENDRA KUMAR, GURJAR, MUKUND KESHAV, KALIAPERUMAL, NEELAKANDAN, NANDALA, SRINIVAS, BUCHUDE, SANDIP BAJABA
Format:	Patent
Sprache:	eng ; fre
Schlagworte:	ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS CHEMISTRY METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:	A process for preparation of diethyl 2-acetamido-2-(4-octyl phenyl)ethyl malonate (III), a key intermediate of fingolimod hydrochloride comprising reaction of 2-(4- octylphenyl)ethyl iodide (IV) with diethyl acetamido malonate in presence of a base and an iodinating agent and in an organic solvent. The compound of formula (III) thus obtained provided fingolimod hydrochloride (la) having associated impurities below the regulatory limits. L'invention concerne un procédé de préparation du diéthyl 2-acétamido-2-(4-octyl phényl)éthyl malonate (III), intermédiaire essentiel du chlorhydrate de fingolimod, consistant à faire réagir l'iodure 2-(4-octylphényl)éthyle (IV) avec le diéthyl acétamido malonate en présence d'une base et d'un agent d'iodation et dans un solvant organique. Le composé de formule (III) ainsi obtenu permet de produire un chlorhydrate de fingolimod (la) dont les impuretés se situent en dessous des limites autorisées.