METHOD FOR THE SYNTHESIS OF IRINOTECAN

The present invention relates to a method for the synthesis of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin (i.e. iriniotecan), comprising: (a) preparing 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptotecin; and (b) selectively ethylating the compound of step (a) at the 7-position, thus resulting in the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin. The present invention is further directed to the use of 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin (i.e. 7-des-ethyl-irinotecan) as intermediate in a method for the synthesis of irinotecan as described. La présente invention concerne un procédé de synthèse de 7-éthyl-10-[4-(1 -piperidino)-1 - piperidino]carbonyloxy-camptothécine (à savoir irinotécan), consistant à : (a) préparer 10-[4-(1 - piperidino)-1 -piperidino]carbonyloxycamptotécine; et (b) éthyler sélectivement le composé de l'étape (a) en position 7, ce qui aboutit à la préparation de 7-éthyl-10-[4-(1 -piperidino)-1 - piperidino]carbonyloxycamptothécine. La présente invention concerne en outre l'utilisation de 10-[4-(1 -piperidino)-1 -piperidino]carbonyloxycamptothécine (à savoir 7-des-éthyl-irinotécan) comme intermédiaire dans un procédé de synthèse d'irinotécan.