PROCESS FOR THE PREPARATION OF ESTETROL

The invention relates to a process for obtaining Estetrol or a salt or solvate thereof, the process comprising: a) reacting a compound of formula (IV) or a salt or solvate thereof, wherein R1 is a hydroxyl protecting group selected from a silyl ether, an ether, an ester, a carbamate and a carbonate,...

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Hauptverfasser: IGLESIAS RETUERTO, JESUS MIGUEL, FERREIRO GIL, JUAN JOSE, GALLO NIETO, FRANCISCO JAVIER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a process for obtaining Estetrol or a salt or solvate thereof, the process comprising: a) reacting a compound of formula (IV) or a salt or solvate thereof, wherein R1 is a hydroxyl protecting group selected from a silyl ether, an ether, an ester, a carbamate and a carbonate, and R2 is a hydroxyl protecting group selected from an ether, with an oxidizing agent selected from OsO4 or a source of osmium tetroxide to produce Estetrol or a compound of formula (II) or a salt or solvate thereof wherein R1 is as defined previously; and b) if a compound of formula (II) is obtained in step a), deprotecting said compound to produce Estetrol. L'invention concerne un procédé pour obtenir de l'Estétrol ou un sel ou solvate de celui-ci, le procédé comprenant les étapes consistant à : a) faire réagir un composé de formule (IV) ou un sel ou solvate de celui-ci, où R1 est un groupe protecteur d'hydroxyle choisi parmi un éther de silyle, un éther, un ester, un carbamate et un carbonate, et R2 est un groupe protecteur d'hydroxyle choisi parmi des éthers, avec un agent oxydant choisi parmi OsO4 ou une source de tétroxyde d'osmium, afin de produire de l'Estétrol ou un composé de formule (II) ou un sel ou solvate de celui-ci, où R1 est tel que défini précédemment ; et b) si un composé de formule (II) est obtenu à l'étape a), déprotéger ledit composé afin de produire de l'Estétrol.