PROCESS FOR THE PREPARATION OF ABIRATERONE OR ABIRATERONE ACETATE

The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone and in particular abiraterone acetate, a compound of formula (I) reported below: having pharmacological activity suitable for slowing down the progression of advanced stage prostate cancer. The process is characaterise...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DI BRISCO, RICCARDO, LENNA, ROBERTO
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone and in particular abiraterone acetate, a compound of formula (I) reported below: having pharmacological activity suitable for slowing down the progression of advanced stage prostate cancer. The process is characaterised by the fact that the intermediate triflation step is carried out on prasterone (DHEA) or its 3-acetate using Ar-N(OTf)2 as the triflation reagent, but where Ar is not phenyl, and by the fact that the base used in this step is an alkali metal alcoholate. Cette invention concerne un nouveau procédé de synthèse d'abiratérone et en particulier d'acétate d'abiratérone, un composé de formule (I) exposé ci-dessous : ayant une activité pharmacologique permettant de ralentir l'évolution d'un cancer de la prostate au stade avancé. Le procédé est caractérisé par le fait que l'étape de triflation intermédiaire est mise en uvre sur la prastérone (DHEA) ou son 3-acétate à l'aide d'Ar-N(OTf)2 à titre de réactif de triflation, mais où Ar n'est pas un phényle, et par le fait que la base utilisée dans cette étape est un alcoolate de métal alcalin.