AN AMPHIPHILIC BLOCK COPOLYMER, THE PREPARATION METHOD THEREOF, AND A MICELLAR DRUG-LOADED SYSTEM FORMED BY SAID COPOLYMER AND AN ANTI-TUMOR DRUG

The present invention relates to a novel amphiphilic block copolymer and the preparation method thereof, as well as a micellar drug-loaded system formed by said copolymer and an anti-tumor drug. Said amphiphilic block copolymer comprises a hydrophilic segment and a hydrophobic segment, and the end group of said hydrophobic segment is end-capped with a hydrophobic group. Methoxypolyethylene glycol (or polyethylene glycol)-polyester block copolymer which has recognized safety is used as a fundamental material of the amphiphilic block copolymer of the present invention, and the terminal hydroxyl group of the polyester segment is modified with a hydrophobic group, whereby the compatibility between the drug molecule and the hydrophobic segments of the block copolymer is improved, and the interaction therebetween is enhanced. Moreover, a larger space for accommodating the drug molecules is provided. Said micelles are more effective in restricting the drug molecules inside the micellar core and preventing the drug from dissolved out of the micelles. Therefore, a drug-loaded micelle with high stability is obtained. La présente invention porte sur un copolymère séquencé amphiphile d'un nouveau type et sur son procédé de préparation et sur un système micellaire chargé de médicament formé par le copolymère et comprenant un médicament antitumoral. Le copolymère séquencé amphiphile comprend un segment de chaîne amphiphile et un segment de chaîne hydrophobe, le groupe terminal du segment de chaîne hydrophobe étant bloqué par un groupe hydrophobe. Le copolymère séquencé amphiphile de la présente invention est un copolymère séquencé de [poly(éther de monoéthyle et d'éthylèneglycol) (ou polyéthylèneglycol)]-polyester dont l'innocuité est reconnue en tant que matière de base et l'hydroxy terminal du segment de chaîne polyester est modifié par un groupe hydrophobe, ce qui non seulement améliore la compatibilité de la molécule médicamenteuse avec le segment de chaîne hydrophobe du copolymère séquencé et augmente la force entre eux, mais fournit également un plus grand espace pour loger la molécule médicamenteuse; la micelle préparée peut confiner plus efficacement la molécule médicamenteuse dans le noyau de la micelle de sorte que la molécule médicamenteuse ne se dissout pas facilement, ainsi la micelle chargée de médicament présentant une haute stabilité est obtenue.