PHARMACEUTICAL FORMULATIONS CONTAINING 3-(4-CINNAMYL-1-PIPERAZINYL) AMINO DERIVATIVES OF 3-FORMYLRIFAMYCIN SV AND 3-FORMYLRIFAMYCIN S AND A PROCESS OF THEIR PREPARATION

There is disclosed compounds and pharmaceutical formulations containing 3-(4-cinnamyl-1-piperazinyl) -amino derivatives of 3-formylrifamycin SV and 3-formylrifamycin S according to Formula I and a second formula and a process of their preparation. In Formula I, R can be H or Na, and R1 is H. The compounds, as active substance, possess high activity against Gram- positive and Gram-negative microorganisms, as well as against tuberculous micobacteria (including atypical and rifamycin resistant). The method for the preparation of pharmaceutical formulations is readily feasible, and does not require special equipment for its implementation. The process for preparing the compounds is characterized by high yield and purity, using an environmental clean solvent -ethanol and water in the preparation and isolation of substances, and the absence of residual organic solvents in the final product. (see above formula) La présente invention concerne un procédé de préparation de formulations pharmaceutiquement acceptables contenant en tant que substance active des dérivés 3-(4-cinnamyl-1-pipérazinyl)-amino de 3-formylrifamycine SV et de 3-formylrifamycine S, qui présentent une activité élevée contre des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs, ainsi que contre des micobactéries tuberculeuses (notamment atypiques et résistantes à la rifamycine), et à un procédé de préparation de dérivés 3-(4-cinnamyl-1-pipérazinyl)-amino de 3-formylrifamycine SV et de 3-formylrifamycine S. Le procédé pour la préparation de compositions pharmaceutiques peut être mis en oeuvre facilement et ne nécessite pas d'équipement spécial pour sa mise en oeuvre. Le procédé de préparation de ces composés est caractérisé par un rendement élevé et une pureté élevée, et est réalisé à l'aide d'un solvant écologique (éthanol et eau) pour la préparation et l'isolation de substances, et par l'absence de solvants organiques résiduels dans le produit final.