FOLATE-TARGETED LIPOSOMES

The present invention is the use of conjugated peptide sequences for inclusion in liposomal membranes. The combination can be done with folic acid or with an antibody of folic acid receptor coupled to N-terminal peptide. The presence of these peptides conjugated to liposomal formulations allows the...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LOPES PRETO DE ALMEIDA, ANA ARMINDA, CAVACO PAULO, ARTUR MANUEL, DA COSTA NOGUEIRA, EUGENIA SOFIA, FERREIRA CASTRO GOMES, ANDREIA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention is the use of conjugated peptide sequences for inclusion in liposomal membranes. The combination can be done with folic acid or with an antibody of folic acid receptor coupled to N-terminal peptide. The presence of these peptides conjugated to liposomal formulations allows the targeting and subsequent release of therapeutic agents and / or imaging agents to cells expressing folic acid receptor. The developed method combines the ability of liposomes in the transport and release of drugs and the specific expression of folic acid receptor on the surface of cell membranes that allow transmembrane transport mediated by specific liposomes. Thus allows the transport of therapeutic agents and / or imaging agents, which are inside the liposome, either hydrophobic or hydrophilic. The therapeutic agents can be either pharmacological compounds (active agents) or siRNAs (small interference RNA) specific to defined target genes. La présente invention décrit l'utilisation de séquences de peptides conjugués inclus dans des membranes liposomales. La conjugaison peut être faite avec de l'acide folique ou avec un anticorps du récepteur de l'acide folique couplé à la terminaison N du peptide. La présence de ces peptides conjugués dans des formulations liposomales permet l'orientation spécifique puis la libération d'agents thérapeutiques et/ou d'agents d'imagerie dans des cellules avec expression de récepteurs de l'acide folique. Le procédé mis au point allie la capacité des liposomes dans le transport et la libération de médicaments avec l'expression spécifique de récepteurs à la surface des membranes cellulaires permettant le transport transmembranaire médié par des liposomes spécifiques. Ainsi, il permet le transport d'agents thérapeutiques et/ou d'agents d'imagerie, qui se trouvent à l'intérieur du liposome, qu'ils soient hydrophobes ou hydrophiles. Les agents thérapeutiques peuvent être des composés pharmacologiques - principes actifs - ou des siRNA - small interference RNA - spécifiques pour des gènes cibles déterminés.