PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SALMETEROL AND ITS SALTS
The present invention relates to processes for the preparation of 4-hydroxy-.alpha.'-[[[6-[4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]- 1,3 - benzenedimethanol 1- hydroxy- 2- naphthoate (salmeterol xinafoate) (12a), the preparation of 4-hydroxy-.alpha.'-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-1,3-...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre |
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Zusammenfassung: | The present invention relates to processes for the preparation of 4-hydroxy-.alpha.'-[[[6-[4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]- 1,3 - benzenedimethanol 1- hydroxy- 2- naphthoate (salmeterol xinafoate) (12a), the preparation of 4-hydroxy-.alpha.'-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-1,3- benzenedimethanol (salmeterol) (11), the preparation of protected N-[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amine intermediates (7), and the preparation of 6-substituted (4-phenylbutoxy)hexane intermediates (5), shown below, wherein X is a leaving group and Pg is a protecting group. (see formula 5) (see formula 7) (see formula 11) (see formula 12a)
La présente invention a trait à des procédés pour la préparation de 4- hydroxy-.alpha.' -[[[6-(4-phénylbutoxy)hexyl]amino]méthyl]- 1,3-benzénediméthanol 1-hydroxy-2-naphtoate (salméterol xinafoate) (12a), la préparation de 4-hydroxy-.alpha.'-[[[6-(4-phénylbutoxy)hexyl]amino]méthyl]-1,3-benzénediméthanol (salméterol) (11), la préparation dintermédiaires de N-[6-(4-phénylbutoxy)hexyl]amine (7)) protégés, et la préparation dintermédiaires de (4-phénylbutoxy)hexane (5) substitués en position 6, dans laquelle : X est un groupe partant et Pg est un groupe protecteur. (voir la formule 5) (voir la formule 7) (voir la formule 11) (voir la formule 12a) |
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