PRETARGETING KIT FOR IMAGING OR THERAPY COMPRISING A TRANS - CYCLOOCTENE DIENOPHILE AND A DIENE

Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels- Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other an E-cyclooctene which has a flattened structure as a result of the position of at least two exocyclic bonds. La présente invention concerne un procédé de pré-ciblage, et des trousses associées, pour l'imagerie médicale et/ou la thérapie ciblée, selon lequel on utilise des groupes chimiques réactifs abiotiques qui présentent une réactivité bio-orthogonale les uns envers les autres. L'invention comprend l'utilisation de la chimie de Diels-Alder à demande inverse d'électrons (rétro) [4+2] pour la fourniture du couplage entre une sonde de pré-ciblage et une sonde effectrice. À cet effet, une des sondes comporte une tétrazine déficiente en électrons ou tout autre diène approprié, et l'autre comporte un E-cyclo-octène qui présente une structure aplatie dérivée de la position d'au moins deux liaisons exocycliques.