ETHYNYL DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE MGLUR5

The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or C-R, wherein R is hydrogen or halogen; G is N or CH; with the proviso that maximum one of G or X can be nitrogen; R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen; R2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or C(O)O-benzyl; R3,R3', R4, R4, R6, R6' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; or R6 and R4 may form together with the carbon atom to which they are attached a C4-6-cycloalkyl ring, if m is 0 and n is 1 or 2; R5 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; m is 0 or 1; with the proviso that n and m are not simultaneously 0; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They may be used for the treatment of schizophrenia or cognitive disorders. La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule I dans laquelle X est N ou C-R, où R est hydrogène ou halogène ; G est N ou CH ; à condition qu'au maximum un parmi G et X puisse être de l'azote ; R1 est un groupe phényle ou pyridinyle, qui est facultativement substitué par un halogène ; R2 est un groupe hydrogène, alkyle inférieur, hydroxy, alcoxy inférieur ou C(O)O-benzyle ; R3,R3', R4, R4, R6, R6' sont indépendamment les uns des autres un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ; ou R6 et R4 peuvent former ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés un cycle cycloalkyle en C4-6, si m vaut 0 et n vaut 1 ou 2 ; R5 est un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ; n vaut 0, 1 ou 2 ; m vaut 0 ou 1 ; à condition que n et m ne valent pas simultanément 0 ; ou un sel d'addition aux acides de celui-ci pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique, ou son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréo-isomère correspondant. Il a été découvert avec surprise que les composés de formule générale I sont des modulateurs allostériques positifs (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate sous-type 5 (mGluR5). Ils peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie ou des troubles cognitifs.