PREVENTION OF MOLECULAR WEIGHT REDUCTION OF THE POLYMER, IMPURITY FORMATION AND GELLING IN POLYMER COMPOSITIONS

Polymer and drug containing compositions and method of preparing such compositions are disclosed. The dispersed phase formulation has a polymer, a pharmaceutically or biologically active agent and a small fraction of low pKa acid additive. Stable, filter sterilizable, non-gelling solutions containing GnRH analogues at least at levels typically used in sustained release formulations and a method of increasing solubility of a high level of a GnRH analogue or a freeze-dried antagonist of GnRH in a polymer containing solution are also disclosed. The amount of the acid additive in the polymer solution is such that it is sufficient to increase the solubility of the high level of the GnRH analogue in the polymer solution without affecting the release characteristics of the microspheres prepared therefrom. Compositions contenant un polymère et un médicament et procédé de préparation desdites compositions. La préparation en phase dispersée présente un polymère, un agent pharmaceutiquement ou biologiquement actif et une petite fraction d'additif acide à faible pKa. L'invention concerne également des solutions stables, stérilisables à l'aide d'un filtre, non gélifiantes contenant des analogues de GnRH au moins à des niveaux généralement utilisés dans des préparations à libération prolongée ainsi qu'un procédé d'augmentation de la solubilité d'un niveau élevé d'un analogue de GnRH ou d'un antagoniste lyophilisé de GnRH dans une solution contenant un polymère. La quantité de l'additif acide dans la solution polymère est telle qu'elle est suffisante pour augmenter la solubilité du niveau élevé de l'analogue de GnRH dans la solution polymère sans affecter les caractéristiques de libération des microsphères obtenues à partir de cette dernière.