(4-PHENYL-PIPERIDIN-1-YL)-[5-(1H-PYRAZOL-4-YL)-THIOPHEN-3-YL]-METHANONE COMPOUNDS AND THEIR USE

The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain (4-phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds that, inter alia, inhibit 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11.bet...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: PALLIN, THOMAS DAVID, WARD, PETER, WALKER, BRIAN ROBERT, WEBSTER, SCOTT PETER, PERRIOR, TREVOR ROBERT, DYKE, HAZEL JOAN, SECKL, JONATHAN ROBERT
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain (4-phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds that, inter alia, inhibit 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11.beta.-HSD1). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc. (see formula below) La présente invention concerne d'une façon générale le domaine des composés thérapeutiques. De façon plus spécifique, la présente invention porte sur certains composés de (4-phényl-pipéridin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophén-3-yl]-méthanone qui, entre autres, inhibent la 11ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11ß-HSD1). La présente invention porte également sur des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et sur l'utilisation de tels composés et de telles compositions, aussi bien in vitro qu'in vivo, pour inhiber la 11ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 ; pour traiter des troubles qui sont améliorés par l'inhibition de la 11ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 ; pour traiter le syndrome métabolique, qui comprend des troubles tels que le diabète de type 2 et l'obésité, et les troubles associés dont l'insulinorésistance, l'hypertension, les troubles lipidiques et les troubles cardiovasculaires tels qu'une cardiopathie (coronaire) ischémique ; pour traiter des troubles du SNC tels qu'une déficience cognitive légère et une démence précoce, dont la maladie d'Alzheimer ; etc.