TOPICAL DRUG DELIVERY SYSTEMS FOR OPHTHALMIC USE

Topical drug delivery systems for ophthalmic use including mixed nanomicellar formulations of water-insoluble drugs and methods of treating diseases affecting the posterior ocular segments are disclosed. In an embodiment, an aqueous ophthalmic solution includes nanomicelles in a physiologically acce...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MITRA, ASHIM K, GRAU, ULRICH M, VELAGALETI, POONAM R
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Topical drug delivery systems for ophthalmic use including mixed nanomicellar formulations of water-insoluble drugs and methods of treating diseases affecting the posterior ocular segments are disclosed. In an embodiment, an aqueous ophthalmic solution includes nanomicelles in a physiologically acceptable buffer, having a pH of 5.0 to 8.0, wherein a corticosteroid at a concentration from about 0.01 % w/v to about 1.00 % w/v is solubilized through entrapment in a mixed micellar hydrophobic core with a corona composed of hydrophilic chains extending from the hydrophobic core, wherein the nanomicelles comprise vitamin E TPGS at a concentration ranging from about 3.0 % w/v to about 5.0 % w/v stabilized with octoxynol-40 at a concentration ranging from about 1.0 % w/v to about 3.0 % w/v. L'invention porte sur des systèmes d'administration de médicament topique pour une utilisation ophtalmique comprenant des formulations nano-micellaires mixtes de médicaments insolubles dans l'eau et sur des procédés de traitement de maladies affectant les segments oculaires postérieurs. Dans un certain mode de réalisation, une solution ophtalmique aqueuse comprend des nano-micelles dans un tampon physiologiquement acceptable, ayant un pH de 5,0 à 8,0, un corticostéroïde à une concentration d'environ 0,01 % p/v à environ 1,00 % p/v étant solubilisé par piégeage dans un noyau hydrophobe micellaire mixte avec une couronne composée de chaînes hydrophiles s'étendant à partir du noyau hydrophobe, les nano-micelles comprenant de la vitamine E TPGS à une concentration se situant dans la plage d'environ 3,0 % p/v à environ 5,0 % p/v stabilisée par de l'octoxynol-40 à une concentration se situant dans la plage d'environ 1,0 % p/v à environ 3,0 % p/v.