PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE

Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases in...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: FOLKES, ADRIAN, GUNZNER, JANET, SUTHERLIN, DANIEL P, OXENFORD, SALLY, CHUCKOWREE, IRINA, OLIVERO, ALAN, GOLDSMITH, RICHARD, WAN, NAN CHI, BAYLISS, TRACY, MATHIEU, SIMON, CASTANEDO, GEORGETTE, STABEN, STEVEN, ZHU, BING-YAN, HEFFRON, TIM
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed. [Insert Formula Ic and Id] L'invention concerne des composés représentés par les formules Ia-d, dans lesquelles X représente S ou O, mor représente un groupe morpholine et R3 représente un groupe hétéroaryle monocyclique, y compris les stéréo-isomères, les isomères géométriques, les tautomères, les solvates, les métabolites et les sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, ces composés étant utiles pour moduler l'activité de kinases lipidiques comprenant PI3K, et dans le traitement de troubles tels que le cancer induits par des kinases lipidiques. L'invention concerne des procédés d'utilisation des composés représentés par les formules Ia-d pour le diagnostic in vitro, in situ et in vivo, le traitement prophylactique ou thérapeutique de tels troubles ou d'états pathologiques associés dans des cellules de mammifère. [Insérer formules Ic et Id]