METHOD FOR PRODUCTION OF PEPTIDE THIOESTER COMPOUND

The present invention provides a process for producing a peptide thioester compound, characterized by comprising: (A) forming a peptide by a solid-phase synthesis method using a resin modified with a linker represented by the formula (1) as a solid phase; (B) cleaving a bond between the solid phase and the peptide with at least one acid selected from dilute hydrochloric acid, dilute sulfuric acid, formic acid, and acetic acid to produce a peptide having a carboxyl group at the C-terminus; and (C) reacting a thiol compound with the peptide at -100 to 0°C in the presence of a condensing agent in a solvent: (1) wherein R1 represents C1-4 alkyl group, R2 represents hydrogen atom or C1-4 alkoxy group, and n represents an integer of 1 to 4. Cette invention concerne un procédé permettant de produire un composé thioester peptidique, lequel procédé comprend les étapes (A) à (C) suivantes: (A) former un peptide selon un procédé de synthèse en phase solide au moyen d'une résine modifiée avec un liant représenté par la formule (1) en tant que phase solide; (B) cliver la liaison entre la phase solide et le peptide avec au moins un acide sélectionné dans le groupe comprenant l'acide chlorhydrique dilué, l'acide sulfurique dilué et l'acide acétique, afin de produire un peptide comprenant un groupe carboxyle à son extrémité C-terminale; et (C) faire réagir le peptide obtenu avec un composé thiol dans un solvant en présence d'un agent de condensation à une température comprise entre -100 et 0º afin de produire le composé thioester peptidique. (1) dans cette formule, R1 représente un groupe alkyle C1-4; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkoxy C1-4; et n représente un entier relatif compris entre 1 et 4.