METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 4-(N-ALKYLAMINE)-5,6-DIHYDRO-4H-THIENO-[2,3-B]-THIOPYRAN

The invention relates to a compound having formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R1 is a linear or branched alkyl group, R2 is selected from among a substituted or non-substituted alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, a substituted or non-substituted aralkyl group, a substituted or...

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Hauptverfasser: MARTIN JUAREZ, JORGE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, GORGOJO LOBATO, JOSE MARIA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to a compound having formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R1 is a linear or branched alkyl group, R2 is selected from among a substituted or non-substituted alkyl group, a substituted or non-substituted aryl group, a substituted or non-substituted aralkyl group, a substituted or non-substituted heterocyclyl group or a substituted or non-substituted heterocycylalkyl group. The invention also relates to a method of obtaining said compounds from the corresponding compound with a hydroxy group at position 4 by means of a reaction with a sulphonamide in the presence of a phosphine and a dialkyl azodicarboxylate. The deprotection of the compound having formula (I) produces the corresponding amine. The intermediate and the methods described above can be used in the synthesis of pharmaceutical products. L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle n vaut 0, 1 ou 2, R1 désigne un groupe alkyle linéaire ou ramifié et R2 désigne un élément sélectionné dans l'ensemble comprenant un groupe alkyle substitué ou non substitué, un groupe aryle substitué ou non substitué, un groupe aralkyle substitué ou non substitué, un groupe hétérocyclyle substitué ou non substitué ou un groupe hétérocyclylalkyle substitué ou non substitué. L'invention concerne également un procédé permettant d'obtenir ces composés à partir du composé correspondant avec un groupe hydroxy en position 4 par réaction avec un sulfamide en présence d'une phosphine et d'un azodicarboxylate de dialkyle. La déprotection du composé représenté par la formule générale (I) permet d'obtenir l'amine correspondante. Le produit intermédiaire et les procédés décrits sont d'une grande utilité pour la synthèse de produits pharmaceutiques.