PYRROLIDIN-2-ONE AND PIPERIDIN-2-ONE DERIVATIVES AS 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE INHIBITORS
Formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 1 or 2; L represents a C1-3alkyl linker optionally substituted with one or two substituents selected from C1-4alkyl, C1-3alkyloxy-C1-4alkyl-, hydroxy-C1-4alkyl...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 1 or 2; L represents a C1-3alkyl linker optionally substituted with one or two substituents selected from C1-4alkyl, C1-3alkyloxy-C1-4alkyl-, hydroxy-C1-4alkyl, hydroxy, C1-3alkyloxy- or phenyl-C1-4alkyl; M represents a direct bond or a C1-3alkyl linker optionally substituted with one or two substituents selected from hydroxy, C1-4alkyl or C1-4alkyloxy; R1 and R2 each independently represent hydrogen, halo, cyano, hydroxy, C1-4alkyl optionally substituted with halo, C1-4alkyloxy- optionally substituted with one or where possible two or three substituents selected from hydroxy, Ar1 and halo; or R1 and R2 taken together with the phenyl ring to which they are attached form naphtyl or 1,3-benzodioxolyl, wherein said naphtyl or 1,3-benzodioxolyl are optionally substituted with halo; R3 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, cyano or hydroxy; R4 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, cyano or hydroxy; R5 represents hydrogen, C1-4alkyl or Ar2-C1-4alky-; R6 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl Or C1-4alkyoxy-; Ar1 and Ar2 each independently represent phenyl or naphtyl wherein said phenyl and naphtyl are optionally substituted with C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, or phenyl-C1-4alkyl; for use as a medicine.
La présente invention concerne des dérivés de pyrrolidin-2-one et de pipéridin-2-one représentés par la formule générale (I), leurs N-oxydes, leurs sels d'addition de qualité pharmaceutique et leurs formes isomères stéréochimiques. Dans cette formule générale (I), n vaut 1 ou 2 ; L désigne une liaison alkyle C¿1-3? éventuellement substituée par un ou plusieurs substituants sélectionnés parmi un groupe alkyle C¿1-4?, alkyloxy C¿1-3? alkyle C¿1-4?, hydroxy alkyle C¿1-4?, hydroxy, alkyloxy C¿1-3? ou phényle alkyle C¿1-4 ?; M désigne une liaison directe ou une liaison alkyle C¿1-3? éventuellement substituée par un ou deux substituants sélectionnés parmi un groupe hydroxy, alkyle C¿1-4? ou alkyloxy C¿1-4 ?; R?1¿ et R?2¿ désignent chacun indépendamment un groupe hydrogène, halo, cyano, hydroxy, alkyle C¿1-4? éventuellement substitué par un halo, alkyloxy C¿1-4? éventuellement substitué par un ou, si possible, deux ou trois substituants sélectionnés parmi un groupe hydroxy, Ar?1¿ et halo ; ou R?1¿ et R?2¿ ensemble avec le cycle phényle auquel ils sont fixés forment un groupe naphtyle ou 1,3-benzodioxolyl, ces |
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