PYRIMIDINE DERIVATIVES

This invention provides pyrimidine derivatives represented by a formula, (see formula I) in the formula, ring A stands for carbocyclic group or heterocyclic group, X1 stands for hydrogen, lower alkyl, amino, etc., X2 stands for hydrogen or lower alkyl, Y stands for a direct bond or sulfur or nitrogen, n stands for an integer of 0 - 4, and Ar stands for a group of the following formula, (see formula II) or a salt thereof, which concurrently exhibit 5-HT1A agonistic activity and 5-HT3 antagonistic activity and are useful for therapy and treatments of diseases such as IBS. The invention furthermore provides a therapeutic method of IBS, characterized by having 5-HT1A agonistic activity and 5-HT3 antagonistic activity work simultaneously and cooperatively in vivo, which comprises either administering 5-HT3 antagonistic agent which concurrently exhibits 5-HT1A agonistic activity, or administering 5-HT1A agonistic agent and 5-HT3 antagonistic agent simultaneously, in sequence or at an interval. Il est prévu un dérivé de pyrimidine ayant simultanément une activité agoniste 5-HT¿1A? et une activité antagoniste 5-HT¿3? et utilisé dans la thérapie, le traitement, etc. de l~IBS et d~autres maladies, représenté par la formule: (I) dans laquelle le cycle A est un groupe carbocyclique ou un groupe hétérocyclique, X?1¿ est un atome d~hydrogène, alkyle inférieur, aminé, etc., X?2¿ est un atome d~hydrogène ou un alkyle inférieur, Y est une liaison directe, un atome de soufre ou un atome d~azote, n est un entier de 0 à 4, et Ar est un groupe de la formule : ou un sel du dérivé de pyrimidine. Il est également prévu un procédé de traitement IBS caractérisé en ce que l~activité agoniste 5-HT¿1A? et l~activité antagoniste 5-HT¿3? sont exercées simultanément et en coopération in vivo en administrant l~antagoniste 5-HT¿3? présentant une activité agoniste en 5-HT¿1A? ou en administrant simultanément, ou en séquence, ou bien à un intervalle donné, un agoniste 5-HT¿1A? et un antagoniste 5-HT¿3?.