3-(3,5-DIOXO-4,5-DIHYDRO-3H-(1,2,4)TRIAZIN-2-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS P2X7-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES

The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula (I), wherein R1 and R2 are as defined in claim 1. R3 is a nitrogen linked (C1-C10) heterocyclyl of formula (II), wherein R4 and R7 are as defined in claim 1. The compounds of the invention are useful in the treat...

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Hauptverfasser: DOMBROSKI, MARK ANTHONY, DUPLANTIER, ALLEN JACOB
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula (I), wherein R1 and R2 are as defined in claim 1. R3 is a nitrogen linked (C1-C10) heterocyclyl of formula (II), wherein R4 and R7 are as defined in claim 1. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders. La présente invention concerne des inhibiteurs benzamidiques du récepteur de P2X¿7? de formule (I). Dans ladite formule, R?1¿ et R?2 ¿sont tels que définis dans la revendication 1. R?3 ¿est un hétérocyclyle (C¿1?-C¿10?) lié à l'azote de formule (II), dans laquelle R?4¿ et R?7¿ sont tels que définis dans la revendication 1. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement de troubles induits par IL-1, y compris, mais pas exclusivement, les maladies inflammatoires telles que l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde; les allergies; l'asthme; la BPCO; le cancer; la reperfusion ou l'ischémie associée à l'accident vasculaire cérébral ou à la crise cardiaque; les maladies auto-immunes et autres troubles.