PROCESS FOR PREPARING 4"-SUBSTITUTED-9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERYTHROMYCIN A DERIVATIVES

The invention relates to processes for preparing compounds of formula 1 (see formula 1) wherein R3 is -CH2NR8R15, R8 is C1-C10 alkyl and R15 is H or C1-C10 alkyl, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as intermediates useful in such processes. The process includes a reaction of a...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: TUCKER, JOHN LLOYD, MAHON, KERRY PETER JR, HAMMEN, PHILIP DIETRICH, NEGRI, JOANNA TERESA, LEHNER, RICHARD SHELTON, SKLAVOUNOS, CONSTANTINE, WEI, LULIN
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to processes for preparing compounds of formula 1 (see formula 1) wherein R3 is -CH2NR8R15, R8 is C1-C10 alkyl and R15 is H or C1-C10 alkyl, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as intermediates useful in such processes. The process includes a reaction of a compound of the formula 2 (see formula 2) with an amine HNR8R15 in isopropanol at a temperature of at least 40°C. The compounds of formula 1 are antibacterial agents that may be used to treat various bacterial and protozoa infections. L'invention porte sur des processus de préparation de composés de formule 1 (voir la formule 1) où R3 représente -CH2NR8R15, R8 représente un alkyle en C1-C10 et R15 représente H ou un alkyle en C1-C10, et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi que des intermédiaires utiles dans de telles procédés. Le procédé comprend une réaction d'un composé de formule 2 (voir la formule 2) avec un amine HNR8R15 dans l'isopropanol à une température d'au moins 40 °C. Les composés de la formule 1 sont des agents antibactériens qui peuvent être utilisés pour traiter diverses infections bactériennes et protozoaires.