ANTIMALARIAL AMNIOQUINOLINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM
L'invention concerne de nouveaux dérivés de quinoléine contenant une fonction amine libre et ayant des propriétés antimalariques, notamment de nouveaux dérivés de la primaquine ou leurs sels d'addition avec des acides. Selon l'invention, ces nouveaux dérivés sont représentés schématiq...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | L'invention concerne de nouveaux dérivés de quinoléine contenant une fonction amine libre et ayant des propriétés antimalariques, notamment de nouveaux dérivés de la primaquine ou leurs sels d'addition avec des acides. Selon l'invention, ces nouveaux dérivés sont représentés schématiquement par la formule : PQ - X dans laquelle PQ représente des quinoléines contenant une fonction amine libre et ayant des propriétés antimalariques, notamment la primaquine ; X représente un aminoacide ou un peptide de 2 à 4 aminoacides ; et la liaison PQ-X étant une liaison covalente peptidique entre le groupement amine libre de PQ et le groupement carboxylique de X, l'amino-acide ou le premier amino-acide du peptide lié à PQ étant choisi parmi les acides aminés naturels ou leurs dérivés autres que la L-leucine. L'invention concerne également une composition pharmaceutique qui contient à titre de principe actif les nouveaux dérivés ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
New quinoline derivatives containing a free amine functional group and having antimalarial properties, especially new primaquine derivatives or their addition salts with acids. According to the invention these new derivatives are denoted schematically by the formula: PQ-X in which PQ denotes quinolines containing a free amine functional group and having antimalarial properties, especially primaquine; X denotes an amino acid or a peptide of 2 to 4 amino acids; and the bond PQ-X being a covalent peptide bond between the free amine group of PQ and the carboxylic group of X, the amino acid or the first amino acid of the peptide bonded to PQ being chosen from natural amino acids or their derivatives other than L-leucine. The invention also relates to a pharmaceutical composition which contains the new derivatives or their pharmaceutically acceptable salts as active principle. |
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