pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv

patente de invenção: "pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv". esta invenção trata do uso de compostos da fórmula (i), os n-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas qua-ternárias e a sua forma estereoquimicamente isoméricas, onde a^ 1^=a^ 2^=a^ 3^=a^ 4^-forma um...

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Hauptverfasser: Jan Heeres, Paul Adriaan Jan Janssen, Chih Yung Ho, Robert W. Kavash, Koenraad Jozef Lodenwijk Marcel Andries, Koen Jeanne Alfons Vans Aken, Michael Joseph Kukla, Donald William Ludovici, Lucien Maria Henricus Koymans, Marc Rene de Jonge, Bart de Corte
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:patente de invenção: "pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv". esta invenção trata do uso de compostos da fórmula (i), os n-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas qua-ternárias e a sua forma estereoquimicamente isoméricas, onde a^ 1^=a^ 2^=a^ 3^=a^ 4^-forma um fenila, piridinila, pirimidinila, piridazinila ou pirazinila com o grupo vinila agregado; n é 0 a 4; e onde possível 5; r^ 1^ é hidrogênio, arila, formila, c~ 1-6~alquilcarbonila, c~ 1-6~alquila, c~ 1-6~alquiloxicarbonila, c~ 1-6~ alquila substituída ou c~ 1-6~alquilóxic~ 1-6~ alquilcarbonila substituída; cada r3 independentemente é hidróxi, halo, opcionalmente substituído c~ 1-6~ alquila, c~ 2-6~alquenila ou c~ 2-6~-alquinila, c~ 3-7~cicloalquila, c~ 1-6~alquilóxi, c~ 1-6~alquiloxicarbonila, carboxila, ciano, nitro, amino, mono- ou di(c~ 1-6~alquila)amino, polihalometila, polihalo-metilóxi, polihalometiltio, -s(=o)~ p~r^ 6^, -nh-s(=o)~ p~r^ 6^, - c(=o)r^ 6^, -nhc(=o)h, -c(=o)nhnh~ 2~, -nhc(=o)r^ 6^, -c(=nh)r^ 6^ ou um anel heterocíclico de 5 membros; p é 1 ou 2; l é opcionalmente substituído c~ 1-10~ alquila, c~ 2-10~ alquenila ou c~ 3-7~ cicloalquila; ou l é -x-r^ 3^ onde r^ 3^ é fenila, piridinila, pirimidinila, pirazinila ou piridazinila, opcionalmente substituída x é -nr^ 1^-, -nh-nh-, -n=n, -o-, c(=o)-choh-, -s-, -s(=o)- ou -s(=o)~ 2~-; q é hidrogênio, c~ 1-6~alquila, halo, polihalo-c~ 1-6~alquila ou um grupo opcionalmente substituído; y representa hidróxi, halo c~ 3-7~cicloalquila, c~ 1-6~alquila, c~ 2-6~ alquenila ou c~ 2-6~ alquila, opcionalmente substituída, c~ 1-6~alquilóxi, c~ 1-6~ alquiloxicarbonila, carbonila, ciano, nitro, amino, mono-ou di(c~ 1-6~ alquila)amino, polihalo-metila, polihalometilóxi, polihalometitio, -s(=o)~ p~r^ 6^, -nh-s(=o)~ p~r^ 6^, -c(=o)r^ 6^, -nhc(=o)h, -c(=o)nhnh~ 2~, -nhc(=o)r^ 6^, -c(=nh)r^ 6^ ou arila; arila é fenila opcionalmente substituído; het é um radical heterocíclico opcionalmente substituída; para a fabricação de um medicamento para o tratamento de doentes sofrendo da infecção do hiv (vírus da imunodeficiência humana). This invention concerns the use of compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -a =a -a =a - forms a pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl with the attached vinyl group; n is 0 to 4; and where possible 5; R is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, su