pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv
patente de invenção: "pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv". esta invenção trata do uso de compostos da fórmula (i), os n-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas qua-ternárias e a sua forma estereoquimicamente isoméricas, onde a^ 1^=a^ 2^=a^ 3^=a^ 4^-forma um...
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Zusammenfassung: | patente de invenção: "pirimidinas inibidoras da reprodução do hiv". esta invenção trata do uso de compostos da fórmula (i), os n-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis, aminas qua-ternárias e a sua forma estereoquimicamente isoméricas, onde a^ 1^=a^ 2^=a^ 3^=a^ 4^-forma um fenila, piridinila, pirimidinila, piridazinila ou pirazinila com o grupo vinila agregado; n é 0 a 4; e onde possível 5; r^ 1^ é hidrogênio, arila, formila, c~ 1-6~alquilcarbonila, c~ 1-6~alquila, c~ 1-6~alquiloxicarbonila, c~ 1-6~ alquila substituída ou c~ 1-6~alquilóxic~ 1-6~ alquilcarbonila substituída; cada r3 independentemente é hidróxi, halo, opcionalmente substituído c~ 1-6~ alquila, c~ 2-6~alquenila ou c~ 2-6~-alquinila, c~ 3-7~cicloalquila, c~ 1-6~alquilóxi, c~ 1-6~alquiloxicarbonila, carboxila, ciano, nitro, amino, mono- ou di(c~ 1-6~alquila)amino, polihalometila, polihalo-metilóxi, polihalometiltio, -s(=o)~ p~r^ 6^, -nh-s(=o)~ p~r^ 6^, - c(=o)r^ 6^, -nhc(=o)h, -c(=o)nhnh~ 2~, -nhc(=o)r^ 6^, -c(=nh)r^ 6^ ou um anel heterocíclico de 5 membros; p é 1 ou 2; l é opcionalmente substituído c~ 1-10~ alquila, c~ 2-10~ alquenila ou c~ 3-7~ cicloalquila; ou l é -x-r^ 3^ onde r^ 3^ é fenila, piridinila, pirimidinila, pirazinila ou piridazinila, opcionalmente substituída x é -nr^ 1^-, -nh-nh-, -n=n, -o-, c(=o)-choh-, -s-, -s(=o)- ou -s(=o)~ 2~-; q é hidrogênio, c~ 1-6~alquila, halo, polihalo-c~ 1-6~alquila ou um grupo opcionalmente substituído; y representa hidróxi, halo c~ 3-7~cicloalquila, c~ 1-6~alquila, c~ 2-6~ alquenila ou c~ 2-6~ alquila, opcionalmente substituída, c~ 1-6~alquilóxi, c~ 1-6~ alquiloxicarbonila, carbonila, ciano, nitro, amino, mono-ou di(c~ 1-6~ alquila)amino, polihalo-metila, polihalometilóxi, polihalometitio, -s(=o)~ p~r^ 6^, -nh-s(=o)~ p~r^ 6^, -c(=o)r^ 6^, -nhc(=o)h, -c(=o)nhnh~ 2~, -nhc(=o)r^ 6^, -c(=nh)r^ 6^ ou arila; arila é fenila opcionalmente substituído; het é um radical heterocíclico opcionalmente substituída; para a fabricação de um medicamento para o tratamento de doentes sofrendo da infecção do hiv (vírus da imunodeficiência humana).
This invention concerns the use of compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts, quaternary amines and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein -a =a -a =a - forms a pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl or pyrazinyl with the attached vinyl group; n is 0 to 4; and where possible 5; R is hydrogen, aryl, formyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl, su |
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