derivados de pirimidina inibidores do hiv, seu uso e composição farmacêutica que os compreende
patente de invenção: "derivados de pirimidina inibidores do hiv". a presente invenção refere-se ao uso dos compostos de fórmula (i), aos n-óxidos, aos sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e às formas estereoquimicamente isoméricas destes, onde a é ch, cr^ 4^ ou n; n é 0 a 4; q é hid...
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Zusammenfassung: | patente de invenção: "derivados de pirimidina inibidores do hiv". a presente invenção refere-se ao uso dos compostos de fórmula (i), aos n-óxidos, aos sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e às formas estereoquimicamente isoméricas destes, onde a é ch, cr^ 4^ ou n; n é 0 a 4; q é hidrogênio ou -nr¹r²; r¹ e r² são selecionados dentre hidrogênio, hidróxi, c~ 1-12~ alquila, c~ 1-12~ alquilóxi, c~ 1-12~ alquilcarbonila, c~ 1-12~ alquiloxicarbonila, arila, amino, mono- ou di(c~ 1-12~alquil)-amino, mono- ou di(c~ 1-12~alquil)aminocarbonila, onde cada um dos grupos c~ 1-12~ alquila supramencionados, podem opcionalmente, ser substituídos; ou r¹ e r² considerados juntos, podem formar pirrolidinila, piperidinila, morfolinila, azido ou mono- ou di(c~ 1-12~ alquil)amino-c~ 1-4~ alquilideno; r³ é hidrogênio, arila, c~ 1-6~ alquilcarbonila, c~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída, c~ 1-6~ alquiloxicarbonila, e r~ 4~ é hidróxi, halo, c~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída, c~ 1-6~ alquilóxi, ciano, aminocarbonila, nitro, amino, trihalometila, trihalometilóxi; r^ 5^ é hidrogênio ou c~ 1-4~ alquila; l é c~ 1-10~ alquila, c~ 3-10~ alquenila, c~ 3-10~ alquinila, c~ 3-7~ cicloalquila opcionalmente substituídas, ou l é -x^ 1^-r^ 6^ ou -x^ 2^-alq-r^ 7^; onde r^ 6^ e r^ 7^ são fenila opcionalmente substituída; x¹ e x² são cada qual, -nr³-, -nh-nh-, -n=n-, -o-, -s-, -s(=o)- ou -s(=o)~ 2~-; alq é c~ 1-4~ alcanodiila; arila é fenila opcionalmente substituída; het é um radical heterocíclico aromático ou alifático, opcionalmente substituído; para a produção de um medicamento para o tratamento de indivíduos sofrendo de infecção por hiv (vírus da imunodeficiência humana). a invenção refere-se também a novos compostos que são um subgrupo dos compostos de fórmula (i), à sua preparação e a composições compreendendo os mesmos.
This invention concerns the use of the compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein A is CH, CR4 or N; n is 0 to 4; Q is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are selected from hydrogen, hydroxy, C1-12alkyl, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyl, C1-12alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di(C1-12alkyl)-amino, mono- or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl wherein each C1-12alkyl may optionally be substituted; or R1 and R2 taken together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, azido or mono- or di(C1-12alkyl)aminoC1-4alkylidene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6alkylcarbonyl, optio |
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