derivados de pirimidina inibidores do hiv, seu uso e composição farmacêutica que os compreende

patente de invenção: "derivados de pirimidina inibidores do hiv". a presente invenção refere-se ao uso dos compostos de fórmula (i), aos n-óxidos, aos sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e às formas estereoquimicamente isoméricas destes, onde a é ch, cr^ 4^ ou n; n é 0 a 4; q é hid...

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Hauptverfasser: Jan Heeres, Paul Adriaan Jan Janssen, Koen Jeanne Alfons Van Aken, Chih Yung Ho, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel Andries, Michael Joseph Kukla, Marcel August Constant Janssen, Donald William Ludovici, Lucien Maria Henricus Koymans, Marc Rene de Jonge, Bart de Corte
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:patente de invenção: "derivados de pirimidina inibidores do hiv". a presente invenção refere-se ao uso dos compostos de fórmula (i), aos n-óxidos, aos sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e às formas estereoquimicamente isoméricas destes, onde a é ch, cr^ 4^ ou n; n é 0 a 4; q é hidrogênio ou -nr¹r²; r¹ e r² são selecionados dentre hidrogênio, hidróxi, c~ 1-12~ alquila, c~ 1-12~ alquilóxi, c~ 1-12~ alquilcarbonila, c~ 1-12~ alquiloxicarbonila, arila, amino, mono- ou di(c~ 1-12~alquil)-amino, mono- ou di(c~ 1-12~alquil)aminocarbonila, onde cada um dos grupos c~ 1-12~ alquila supramencionados, podem opcionalmente, ser substituídos; ou r¹ e r² considerados juntos, podem formar pirrolidinila, piperidinila, morfolinila, azido ou mono- ou di(c~ 1-12~ alquil)amino-c~ 1-4~ alquilideno; r³ é hidrogênio, arila, c~ 1-6~ alquilcarbonila, c~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída, c~ 1-6~ alquiloxicarbonila, e r~ 4~ é hidróxi, halo, c~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída, c~ 1-6~ alquilóxi, ciano, aminocarbonila, nitro, amino, trihalometila, trihalometilóxi; r^ 5^ é hidrogênio ou c~ 1-4~ alquila; l é c~ 1-10~ alquila, c~ 3-10~ alquenila, c~ 3-10~ alquinila, c~ 3-7~ cicloalquila opcionalmente substituídas, ou l é -x^ 1^-r^ 6^ ou -x^ 2^-alq-r^ 7^; onde r^ 6^ e r^ 7^ são fenila opcionalmente substituída; x¹ e x² são cada qual, -nr³-, -nh-nh-, -n=n-, -o-, -s-, -s(=o)- ou -s(=o)~ 2~-; alq é c~ 1-4~ alcanodiila; arila é fenila opcionalmente substituída; het é um radical heterocíclico aromático ou alifático, opcionalmente substituído; para a produção de um medicamento para o tratamento de indivíduos sofrendo de infecção por hiv (vírus da imunodeficiência humana). a invenção refere-se também a novos compostos que são um subgrupo dos compostos de fórmula (i), à sua preparação e a composições compreendendo os mesmos. This invention concerns the use of the compounds of formula the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein A is CH, CR4 or N; n is 0 to 4; Q is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are selected from hydrogen, hydroxy, C1-12alkyl, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyl, C1-12alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di(C1-12alkyl)-amino, mono- or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl wherein each C1-12alkyl may optionally be substituted; or R1 and R2 taken together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, azido or mono- or di(C1-12alkyl)aminoC1-4alkylidene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6alkylcarbonyl, optio