composto 3-fenilpirazolo[5,1-b]tiazol e composição farmacêutica compreendendo o mesmo

composto 3-fenilpirazolo[5,1-b]tlazol. a presente invenção refere-se a um composto representado peia seguinte fórmula (i), ou um sal do mesmo exibe excelente antagonismo de receptor de crf, e atividade farmacológica suficiente, propriedades farmacocinéticas e de segurança como um fármaco. m que r1 r...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: YOSHINORI TAKAHASHI, Kunitoshi Takeda, Minako Hashizume, Kogyoku Shin, AKIRA INOMATA, Hisashi Shibata, Kodo Shikata, Taro Terauchi
Format: Patent
Sprache:por
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:composto 3-fenilpirazolo[5,1-b]tlazol. a presente invenção refere-se a um composto representado peia seguinte fórmula (i), ou um sal do mesmo exibe excelente antagonismo de receptor de crf, e atividade farmacológica suficiente, propriedades farmacocinéticas e de segurança como um fármaco. m que r1 representa a fórmula -a11 -a12; r2 representa tetra-hidrofurilmetila, tetra-hidropiranilmetila ou tetra-hidropiranila; a11 representa uma iigação simples, metileno ou 1,2-etileno; a12 representa c1-6 alquila, c3-6 cicloalqui- 'la ou c3-6 cicloalquila tendo metila; r3 representa metóxi, ciano, ciclobutilo- ximetila, metoximetila ou etoximetila; e r4 representa metóxi ou cloro. A compound represented by the following formula (I), or salt thereof exhibits excellent CRF receptor antagonism, and sufficient pharmacological activity, safety and pharmacokinetic properties as a drug. wherein R 1 represents the formula -A 11 -A 12 ; R 2 represents tetrahydrofurylmethyl, tetrahydropyranylmethyl or tetrahydropyranyl; A 11 represents a single bond, methylene or 1,2-ethylene; A 12 represents C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl or C3-6 cycloalkyl having methyl; R 3 represents methoxy, cyano, cyclobutyloxymethyl, methoxymethyl or ethoxymethyl; and R 4 represents methoxy or chlorine.