prà-fÁrmacos de Ácido benzoquinolizina-2-carboxÍlico

PRà-FÁRMACOS DE ÁCIDO BENZOQUINOLIZINA-2-CARBOXÍLICO. A presente invenção refere-se a novos pró-fármacos de ácido benzoquinolizino-2-carboxílico opticamente puro e a composições farmacêuticas que incluem os pró-fármacos. Em particular, a presente invenção refe-re-se aos sais de pró-fármacos de L-ala...

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Hauptverfasser: VIJAYA NARAYAN DESAI, SHRIKANT VINAYAK GUPTE, MAHESH SHRIRAM PHANSALKAR, MAHESH VITHALBHAI PATEL, RAVINDRA DATTATRAYA YEOLE, PRASAD KESHAV DESHPANDE, NITIN SHETTY, YATI CHUGH
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:PRà-FÁRMACOS DE ÁCIDO BENZOQUINOLIZINA-2-CARBOXÍLICO. A presente invenção refere-se a novos pró-fármacos de ácido benzoquinolizino-2-carboxílico opticamente puro e a composições farmacêuticas que incluem os pró-fármacos. Em particular, a presente invenção refe-re-se aos sais de pró-fármacos de L-alanina e L-valina com ácido sulfônico de ácido S-(-)-9-flúor-6,7-diidro-8-(4-hidroxipiperidin-1-il)-5-metil-1-oxo-1H,5H-b enzo[i,j]quinolizino-2-carboxílico. Os com postos e composições da invenção podem ser usados para tratar infecções bacterianas gram-positivas, gram-negativas e anaeróbicas, especialmente infecções causadas por organismos gram-positivos e gram-negativos resistentes, infecções micobacterianas e infecções por patógenos hospitalares emergentes. The instant invention relates to novel prodrugs of optically pure benzoquinolizine-2-carboxylic acid and pharmaceutical compositions that include the prodrugs. In particular, the present invention relates to the sulfonic acid salts of L-alanine and L-valine prodrugs of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid. The compounds and compositions of the invention can be used to treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, especially infections caused by resistant Gram-positive organism and Gram-negative organism, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections.