processo para preparar 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1-piperazinil)benzofuran-2-carboxa-mida ou seu sal fisiologicamente aceitável

processo para preparação de 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1piperazinil)benzofuran-2-carboxamida a presente invenção refere-se a um processo de preparação de 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1-piperazinil)benzofuran-2-carboxamida e/ou um de seus sais fisiologicamente aceitáveis, caracterizado pe...

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1. Verfasser: Andreas Bathe
Format: Patent
Sprache:por
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Zusammenfassung:processo para preparação de 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1piperazinil)benzofuran-2-carboxamida a presente invenção refere-se a um processo de preparação de 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1-piperazinil)benzofuran-2-carboxamida e/ou um de seus sais fisiologicamente aceitáveis, caracterizado pelo fato de que um composto de fórmula (i), (i) no qual l denota cl, br, i, so2f, so2cf3, so2c2f5, é reagido com 3-(4-piperazin-1-ilbutil)indol-5-carbonitrila por ligação catalisada por metal de transição por meio de complexos de pd, e/ou em que 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1-piperazinil)benzofuran-2-carboxamida é convertida em um de seus sais de adição de ácido por tratamento com um ácido, e a um segundo processo, caracterizado pelo fato de que um composto de fórmula (ii), como a base ou sal de hx (onde x = cl, br), é reagido com 3-(4-oxobutil)-1h-indol-5-carbonitrila por aminação redutiva, e/ou em que a 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)butil]-1-piperazinil)benzofuran-2-carboxamida formado aqui é convertido em um de seus sais de adição de ácido por tratamento com um ácido. Preparation of 5-(4-[4-(5-cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (A) and/or their salts comprises either reacting a heterocyclic compound (I) with 3-(4-piperazine-1-yl-butyl)-indol-5-carbonitrile by transition metal catalyzed coupler using palladium complex; and /or converting the obtained (A) to its acid addition salt by treating with an acid; or reacting a heterocyclic compound (II) with 3-(4-oxo-butyl)-1H-indol-5-carbonitrile by reductive amination; and/or converting the obtained (A) to an acid addition salt by treating with an acid. Preparation of 5-(4-[4-(5-cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamide (A) and/or their salts comprises either reacting a heterocyclic compound of formula (I) with 3-(4-piperazine-1-yl-butyl)-indol-5-carbonitrile by transition metal catalyzed coupler using palladium complex; and/or converting the obtained (A) to its acid addition salt by treating with an acid; or reacting a heterocyclic compound of formula (II) (as a base or HX salt) with 3-(4-oxo-butyl)-1H-indol-5-carbonitrile by reductive amination; and/or converting the obtained (A) to an acid addition salt by treating with an acid. L : Cl, Br, I, SO 2F, SO 2CF 3, SO 2C 2F 5; and X : Cl or Br. [Image].