piperazinas substituìdas heterocìclicas com atividade de antagonista de cxcr3

PIPERAZINAS SUBSTITUìDAS HETEROCìCLICAS COM ATIVIDADE DE ANTAGONISTA DE CXCR3. A presente invenção refere-se a um composto, ou enantiómeros, estereoisómeros, rotâmeros, tautómeros, racematos ou pró-fármacos do dito composto, ou sais, solvatos ou ésteres do dito composto farmaceuticamente aceitáveis,...

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Hauptverfasser: BRIAN F. MC GUINNESS, SEONG HEON KIM, MICHAEL K.C. WONG, STUART B.ROSENBLUM, QINGBEI ZENG, GOPINADHAN N. ANILKUMAR, DOUGLAS W. HOBBS, YUEFEI SHAO, JOSEPH A. KOZLOWSKI
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:PIPERAZINAS SUBSTITUìDAS HETEROCìCLICAS COM ATIVIDADE DE ANTAGONISTA DE CXCR3. A presente invenção refere-se a um composto, ou enantiómeros, estereoisómeros, rotâmeros, tautómeros, racematos ou pró-fármacos do dito composto, ou sais, solvatos ou ésteres do dito composto farmaceuticamente aceitáveis, ou do dito pró-fármaco, o dito composto tendo uma estrutura geral apresentada na Fórmula 1: ou um sal, solvato ou éster do mesmo farmaceuticamente aceitável, em que as diversas porções estão definidas aqui. Está também descrito um método de tratar doenças mediadas por quimiocina, tais como, terapia paliativa, terapia curativa, terapia profilática de certas doenças e condições tais como doenças inflamatórias (exemplo(s) não limitante(s) inclui(incluem) psoríase), doenças auto-imunes (exemplo(s) não limitante(s) inclui(incluem) artrite reumatóide, esclerose múltipla), rejeição de enxerto (exemplo(s) não limitante(s) inclui(incluem) rejeição de aloenxerto, rejeição de xenoenxerto), doenças infecciosas (por exemplo, lepra tuberculóide), erupções fixas por fármaco, respostas de hipersensibilidade do tipo demorado cutâneo, inflamação oftálmica, diabetes tipo 1, meningite viral e tumores usando um composto da Fórmula 1. The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.