complexo de tecnécio, conjugado quelador, radiofármaco, kit para a preparação do radiofármaco, e, composto

COMPLEXO DE TECNéCIO, CONJUGADO QUELADOR, RADIOFáRMACO, KIT PARA A PREPARAçãO DO RADIOFáRMACO, E, COMPOSTO A presente invenção fornece conjugados queladores de tetra-amina com porções alvejantes biológicas, ligadas por intermédio de um grupo de ligador e seus complexos de tecnécio como radiofármacos. O grupo ligador é tal que o quelador é mono-funcionalizado na posição de cabeça de ponte e fornece tanto flexibilidade quanto falta ou grupos arila, para minimizar a lipofilicidade e carga estérica. As versões protegidas dos queladores são fornecidas, permitindo a conjugação com uma ampla faixa de moléculas alvejantes sem interferir nas reações com os amino nitrogênios do quelador de tetra-amina. A síntese dos queladores funcionalizados é descrita, junto com precursores quelados bifuncionais. As composições radiofarmacêuticas que compreendem os complexos metálicos de tecnécio da invenção são descritos, junto com kits não radioativos para a preparação de tais radiofármacos. The present invention provides tetra-amine chelator conjugates with biological targeting moieties, linked via a linker group and technetium complexes thereof as radiopharmaceuticals. The linker group is such that the chelator is mono-functionalized at the bridgehead position and provides both flexibility and a lack or aryl groups, to minimize lipophilicity and steric hulk. Protected versions of the chelators are provided which permit conjugation with a wide range of targeting molecules without interfering reactions with the amine nitrogens of the tetra-amine chelator. Syntheses of the functionalised chelators are described, together with bifunctional chelate precursors. Radiopharmaceutical compositions comprising the technetium metal complexes of the invention are described, together with non-radioactive kits for the preparation of such radiopharmaceuticals.