quinolinas substituídas, seu processo de preparação, composição farmacêutica que as compreende e seu uso como inibidores micobacterianos
quinolinas substituídas e seu uso como inibidores micobacterianos. a presente invenção refere-se a novos derivados de quinolina substituída de acordo com a fórmula geral (la) ou com a fómula geral (lb) bem como a sais, amina quaternárias, formas estereoquimicamente isoméricas, formas tautoméricas e...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | quinolinas substituídas e seu uso como inibidores micobacterianos. a presente invenção refere-se a novos derivados de quinolina substituída de acordo com a fórmula geral (la) ou com a fómula geral (lb) bem como a sais, amina quaternárias, formas estereoquimicamente isoméricas, formas tautoméricas e formas de n-óxido desses derivados, onde r1 é hidrogênio, halo, haloal-quila, ciano, hidróxi, ar, het, alquila, alquilóxi, alquiltio, alquiloxialquila, alquiltioalquila, ar-alquila ou di(ar)alquila; p é 1, 2, 3 ou 4; r2 é hidrogênio, hidróxi, tio, alquilólxi, alquiloxial-quilóxi, alquiltio, mono ou di(alquil)amino ou um radical de fórmula ; r3 é alquila, ar, ar-alquila, het ou het-alquila; r4 é hidrogênio, alquila ou benzila; r5 é hidrogênio, halo, haloal-quila, hidróxi, ar, alquila, alquilóxi, alquiltio, alquiloxialquila, alquiltioalquila, ar-alquila ou di(ar)alquila; ou dois radicais vicinais r5 poderão ser tomados juntos para formar junta-mente com o anel fenila ao qual se ligam uma naftila; r é 1, 2, 3, 4 ou 5; r6 é hidrogênio, alquila, ar ou het; r7 é hidrogênio ou alquila; r8 é oxo; ou r7 e r8 tomados juntos formam o radical -ch=ch-n=; z é ch2 ou c(=o). os compostos reivindicados são úteis para o tratamento de doenças micobacterianas, particularmente aquelas doenças causadas por micobactérias patogênicas tais como m. tuberculosis, m.bovis, m. avium, m. smegmatis e m. marinum. também são reivindicados uma composição farmacêutica que contém um composto da presente invenção, o uso dos compostos ou composições reivindicados para a produção de um medicamento para o tratamento de doenças micobacterianas e um pro-cesso para preparar os compostos reivindicados.
The present invention relates to novel substituted quinoline derivatives according to the general formula (Ia) or the general formula (Ib) salts, quaternary amines, stereochemically isomeric forms, tautomeric forms and N-oxide forms thereof, wherein R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxy, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; p is 1, 2, 3 or 4; R2 is hydrogen, hydroxy, thio, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino or a radical of formula R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; R4 is hydrogen, alkyl or benzyl; R5 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxy, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; or two vicinal R5 radicals may be taken together to form together with the phenyl |
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