derivados de oxazolidinona e sua composição farmacêutica
"derivados de oxazolidinona, método de preparo dos mesmos e composição farmacêutica". a presente invenção se refere a novos derivados de oxazolidinona, a um método de preparo dos mesmos e a composições farmacêuticas compreendendo os derivados para uso em um antibiótico. o derivados de oxaz...
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Zusammenfassung: | "derivados de oxazolidinona, método de preparo dos mesmos e composição farmacêutica". a presente invenção se refere a novos derivados de oxazolidinona, a um método de preparo dos mesmos e a composições farmacêuticas compreendendo os derivados para uso em um antibiótico. o derivados de oxazolidinona da presente invenção mostram atividade inibitória contra um amplo espectro de bactérias e menor toxicidade. as pró-drogas, preparadas através de reação do composto tendo um grupo hidroxila com um aminoácido ou fosfato, têm uma excelente eficácia sobre a solubilidade dos mesmos contra água. ainda, os derivados da presente invenção podem exercer atividade antibacteriana potente versus vários patógenos humanos e animais, incluindo bactérias gram-positivas, tais como staphylococos, enterococos e streptococos, microorganismos anaeróbicos, tais como bacteróides e clostridia e microorganismos resistentes a ácido, tais como mycobacberium tuberculosis e mycobacterium avium. conseqüentemente, as composições compreendendo a oxazolidinona são usadas em um antibiótico.
The present invention relates to novel derivatives of oxazolidinone, a method thereof and pharmaceutical compositions comprising the derivatives for use in an antibiotic. The oxazolidinone derivatives of the present invention show inhibitory activity against a broad spectrum of bacteria and lower toxicity. The prodrugs, prepared by reacting the compound having hydroxyl group with amino acid or phosphate, have an excellent efficiency on solubility thereof against water. Further, the derivatives of the present invention may exert potent antibacterial activity versus various human and animal pathogens, including Gram-positive bacteria such as Staphylococi, Enterococci and Streptococi, anaerobic microorganisms such as Bacteroides and Clostridia, and acid-resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium. Accordingly, the compositions comprising the oxazolidinone are used in an antibiotic. |
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