Novos métodos para sintetizar enantiopura (s)-metadona, (r)-metadona, (r,s)-metadona racêmica e substâncias análogas relacionadas

novos métodos para sintetizar enantiopura (s)-metadona, (r)-metadona, (r,s)-metadona racêmica e substâncias análogas relacionadas. são divulgados métodos para a síntese de enantiopura (s)-metadona, (r)-metadona, (r,s)-metadona e análogos relacionados a partir de sulfamidatos cíclicos n-substituídos opticamente ativos ou racêmicos, ou aziridinas n-substituídas com retenção de configuração estereoquímica. os métodos evitam a formação de subprodutos de isometadona-nitrila observados sob condições relatadas anteriormente, nomeadamente a reação de abertura do anel do sal 1,1,2-trimetilaziridin-1-io correspondente e do ânion 2,2-difenilacetonitrila, resultando em rendimentos melhorados e operações de purificação fáceis. Methods for the synthesis of enantiopure (S)-methadone, (R)-methadone, (R,S)-methadone and related analogues starting from optically active or racemic N-substituted cyclic sulfamidates, or N-substituted aziridines with retention of stereochemical configuration. The methods avoid the formation of isomethadone-nitrile by-products observed under the previously reported conditions, namely the ring-opening reaction of the corresponding 1,1,2-trimethylaziridin-1-ium salt and the 2,2-diphenylacetonitrile anion, resulting in improved yields and facile purification operations.