PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO DE FÓRMULA I, COMPOSTOS, PROCESSOS PARA PREPARAR O COMPOSTO 1, FORMA CRISTALINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA DO COMPOSTO I E MÉTODO PARA TRATAR UMA CONDIÇÃO NEURODEGENERATIVA
PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO DE FÓRMULA I, COMPOSTOS, PROCESSOS PARA PREPARAR O COMPOSTO 1, FORMA CRISTALINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA DO COMPOSTO I E MÉTODO PARA TRATAR UMA CONDIÇÃO NEURODEGENERATIVA. São fornecidos processos para a preparação de com...
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Zusammenfassung: | PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO DE FÓRMULA I, COMPOSTOS, PROCESSOS PARA PREPARAR O COMPOSTO 1, FORMA CRISTALINA, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO DE PREPARAÇÃO DA FORMA CRISTALINA DO COMPOSTO I E MÉTODO PARA TRATAR UMA CONDIÇÃO NEURODEGENERATIVA. São fornecidos processos para a preparação de compostos bi-heteroarila, incluindo o composto bi-heteroarila 3-(difluorometóxi)-5-[2-(3,3-difluoropirrolidin-1-il)-6-[(1S,4S)-2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptan-5-il]pirimidin-4-il]piridin-2-amina. Entre outras vantagens, os processos proporcionam: o uso de solventes relativamente atóxicos e de baixo custo; uso reduzido de catalisadores de metais preciosos caros; redução da temperatura de reação em determinadas etapas; o uso de agentes de oxidação relativamente não tóxicos; o uso de catalisadores baratos de metais de transição; uma redução das razões molares de certos reactantes, melhorando assim a eficiência do processo enquanto reduz o custo e o desperdício; concentrações de reactante significativamente mais altas em certas etapas; eliminação da necessidade de múltiplas etapas de purificação cromatográfica; eliminação da necessidade de certas etapas de extração usando solvente orgânico; e proporcionar maior rendimento e pureza melhorada.
Processes for preparing biheteroaryl compounds are provided, including the biheteroaryl compound 3-(difluoromethoxy)-5-[2-(3,3-difluoropyrrolidin-1-yl)-6-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]pyrimidin-4-yl]pyridin-2-amine. Among other advantages, the processes provide for: the use of solvents that are relatively non-toxic and inexpensive; reduced usage of expensive precious metal catalysts; reaction temperature reduction in certain steps; the use of relatively non-toxic oxidation agents; the use of inexpensive transition metal catalysts; a reduction of molar ratios of certain reactants thereby improving process efficiency while reducing cost and waste; significantly higher reactant concentrations in certain steps; elimination of the need for multiple chromatographic purification steps; elimination of the need for certain extraction steps using organic solvent; and provide for higher yield and improved purity. |
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