Formulação para distribuição oral de proteínas, peptídeos e pequenas moléculas com pouca permeabilidade

formulação para distribuição oral de proteínas, peptídeos e pequenas moléculas com pouca permeabilidade. a presente invenção é dirigida a uma formulação farmacêutica destinada à distribuição oral de inibidores do peptídeo relacionado ao gene de calcitonina (cgrp) sintéticos ou naturais pouco permeáv...

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Hauptverfasser: GENE M. DUBOWCHIK, CHARLES M. CONWAY, PLASSAT VINCENT, GALUS AURÉLIA, MEISSONNIER JULIEN, POINTEAUX THOMAS, HILBOLD BENOIT
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:formulação para distribuição oral de proteínas, peptídeos e pequenas moléculas com pouca permeabilidade. a presente invenção é dirigida a uma formulação farmacêutica destinada à distribuição oral de inibidores do peptídeo relacionado ao gene de calcitonina (cgrp) sintéticos ou naturais pouco permeáveis, ou sais/solvatos dos mesmos, que têm uma atividade terapêutica. a formulação farmacêutica pode incluir inibidores de cgrp sintéticos ou naturais pouco permeáveis, ou sal ou solvato dos mesmos, em uma quantidade de 0,01-10 % em peso do peso total da formulação; uma fase lipofílica que compreende triglicerídeos de ácidos graxos em uma quantidade de 50-80 % em peso do peso total da formulação; e pelo menos um tensoativo lipofílico que compreende ésteres parciais de poliol e ácidos graxos em uma quantidade de cerca de 10-50 % em peso do peso total da formulação. The present disclosure is directed to a pharmaceutical formulation intended for oral delivery of synthetic or natural poorly permeable calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors or salts/solvates thereof having a therapeutic activity. The pharmaceutical formulation can include a synthetic or natural poorly permeable CGRP inhibitors or salt or solvate thereof in an amount 0.01-10 wt. % of the total weight of the formulation; a lipophilic phase comprising triglycerides of fatty acids in an amount of 50-80 wt. % of the total weight of the formulation; and at least one lipophilic surfactant comprising partial esters of polyol and fatty acids in an amount of about 10-50 wt. % of the total weight of the formulation.