Composto, composição farmacêutica, farmacêutico, composto para uso, e, métodos para produzir um composto, para prevenir e/ou tratar uma infecção por protozoário e para inativar infecção por protozoário em uma célula

composto, composição farmacêutica, farmacêutico, composto para uso, e, métodos para produzir um composto, para prevenir e/ou tratar uma infecção por protozoário e para inativar infecção por protozoário em uma célula. a presente invenção provê compostos que têm atividade antimalárica. mais em particu...

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Hauptverfasser: PEDRO HAROLD HAN HERMKENS, ROGER VICTOR BONNERT, SCHALKWIJK JOSEPHUS, KOEN JAKOB DECHERING
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:composto, composição farmacêutica, farmacêutico, composto para uso, e, métodos para produzir um composto, para prevenir e/ou tratar uma infecção por protozoário e para inativar infecção por protozoário em uma célula. a presente invenção provê compostos que têm atividade antimalárica. mais em particular, a presente invenção provê novos compostos que são análogos de pantoteamidas. os análogos de pantotenamida dessa invenção têm valores ic50 particularmente baixos contra os estágios assexuais sanguíneos e gametócitos de parasitas da malária. adicionalmente, os análogos de pantotenamida dessa invenção são distinguidos pelo baixo metabolismo hepático. portanto, análogos de pantotenamida da invenção são particularmente adequados para uso no tratamento terapêutico e/ou profilático de infecções por protozoário em um indivíduo humano ou animal que necessita do mesmo. a invenção adicionalmente provê formulações farmacêuticas compreendendo os análogos de pantotenamida, assim como os usos terapêuticos e/ou profiláticos dos análogos de pantotenamida e formulações farmacêuticas compreendendo os mesmos. The present invention provides compounds that have antimalarial activity. More in particular, the present invention provides novel compounds that are analogues of pantothenamides. The pantothenamide analogues of this invention have particularly low IC50values against the asexual blood stages and gametocytes of malaria parasites. Furthermore, the pantothenamide analogues of this invention are characterized by low hepatic metabolism. Therefore, pantothenamide analogues of the invention are particularly suitable for use in therapeutic and/or prophylactic treatment of protozoan infections in a human or animal subject in need thereof. The invention further provides pharmaceutical formulations comprising the pantothenamide analogues as well as the therapeutic and/or prophylactic uses of the pantothenamide analogues and pharmaceutical formulations comprising them.