COMPOSTOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITAVEL, ISÔMERO OU COMBINAÇÃO DOS MESMOS, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO OS MESMOS E USOS DOS MESMOS PARA O TRATAMENTO DE COMPROMETIMENTO COGNITIVO, CÂNCER CEREBRAL E PSICOSE DA DOENÇA DE PARKINSON

A presente invenção refere-se a derivados de benzodiazepina, composições que compreendem quantidades terapeuticamente eficazes desses derivados e métodos de uso desses derivados ou composições no tratamento de comprometimento cognitivo associado a distúrbios do SNC. A invenção também se refere ao us...

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Hauptverfasser: HEMANTBHAI PATEL, QIN JIANG, NICHOLAS JAMES MAYHEW, EMILY ELIZABETH FREEMAN, BELEW MEKONNEN, JOHN A. BUTERA, JIANXING HUANG, ROBERT JASON HERR
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:A presente invenção refere-se a derivados de benzodiazepina, composições que compreendem quantidades terapeuticamente eficazes desses derivados e métodos de uso desses derivados ou composições no tratamento de comprometimento cognitivo associado a distúrbios do SNC. A invenção também se refere ao uso de um agonista do receptor GABAA contendo a5 (por exemplo, um modulador alostérico positivo do receptor GABAA contendo a5) no tratamento de comprometimento cognitivo associado a distúrbios do SNC em um indivíduo em necessidade de tratamento ou em risco, incluindo comprometimento cognitivo relacionado à idade, comprometimento cognitivo leve (CCL), CCL amnéstico, comprometimento da memória associado à idade, declínio cognitivo relacionado à idade, demência, doença de Alzheimer (DA), DA prodrômica, TEPT, esquizofrenia, transtorno bipolar, ELA, comprometimento cognitivo relacionado à terapia de câncer, retardo mental, doença de Parkinson, transtornos do espectro autista, síndrome do X frágil, síndrome de Rett, comportamento compulsivo, e dependência de substâncias. A invenção também se refere ao uso de um agonista do receptor GABAA contendo a5 (por exemplo, um modulador alostérico positivo do receptor GABAA contendo a5) no tratamento de cânceres cerebrais (incluindo tumores cerebrais, por exemplo, meduloblastomas), e comprometimento cognitivo associado aos mesmos. This invention relates to benzodiazepine derivatives, compositions comprising therapeutically effective amounts of those derivatives and methods of using those derivatives or compositions in treating cognitive impairment associated with CNS disorders. It also relates to the use of an α5-containing GABAA receptor agonist (e.g., an α5-containing GABAA receptor positive allosteric modulator) in treating cognitive impairment associated with CNS disorders in a subject in need or at risk thereof, including age-related cognitive impairment, Mild Cognitive Impairment (MCI), amnestic MCI, Age-Associated Memory Impairment, Age Related Cognitive Decline, dementia, Alzheimer's Disease (AD), prodromal AD, PTSD, schizophrenia, bipolar disorder, ALS, cancer-therapy-related cognitive impairment, mental retardation, Parkinson's disease, autism spectrum disorders, fragile X disorder, Rett syndrome, compulsive behavior, and substance addiction. It also relates to the use of an α5-containing GABAA receptor agonist (e.g., an α5-containing GABAA receptor positive allosteric modulator) in treating brain cancers (including brai