Compostos de 4-[[(7-aminopirazolo[1,5-a]pirimidin-5- il)amino]metil]piperidin-3-ol como inibidores cdk, seus usos, composição farmacêutica e seu método de preparação, métodos in vitro para inibir a função de cdk em uma célula, e para inibir a proliferação celular, inibir a progressão do ciclo celular, promover apoptose ou uma combinação de um ou mais desses, e kit
a presente invenção refere-se geralmente ao campo de compostos terapêuticos. mais especificamente, a presente invenção refere-se a certos compostos de 4-[[(7-aminopirazolo[1,5-a]pirimidin-5-il)amino]metil]piperidin-3-ol (aqui referidos como "compostos de appamp") que, entre outros, inibem...
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Zusammenfassung: | a presente invenção refere-se geralmente ao campo de compostos terapêuticos. mais especificamente, a presente invenção refere-se a certos compostos de 4-[[(7-aminopirazolo[1,5-a]pirimidin-5-il)amino]metil]piperidin-3-ol (aqui referidos como "compostos de appamp") que, entre outros, inibem (por exemplo, inibem seletivamente) cdk (por exemplo, cdk1, cdk2, cdk4, cdk5, cdk6, cdk7, cdk8, cdk9, cdk10, cdk11, cdk12, cdk13, etc.). a presente invenção da mesma forma refere-se a composições farmacêuticas compreendendo esses compostos e o uso de tais compostos e composições, tanto in vitro quanto in vivo, para inibir cdk; e para tratar distúrbios, incluindo: distúrbios associados à cdk; distúrbios que resultam em uma atividade inadequada de uma quinase dependente de ciclina (cdk); distúrbios associados à mutação da cdk; distúrbios associados à superexpressão de cdk; distúrbios que estão associados à ativação da cdk na trilha a montante; distúrbios que são melhorados pela inibição da cdk; distúrbios proliferativos; câncer; infecções virais (incluindo hiv); distúrbios neurodegenerativos (incluindo a doença de alzheimer e a doença de parkinson); isquemia; doenças renais; doença cardiovasculares (incluindo aterosclerose); e distúrbios autoimunes (incluindo artrite reumatoide). opcionalmente, o tratamento compreende ainda tratamento (por exemplo, tratamento simultâneo ou sequencial) com um agente ativo adicional que é, por exemplo, um inibidor de aromatase, um antiestrogênio, um bloqueador de her2, um agente quimioterapêutico citotóxico, etc.
The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 4-[[(7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino]methyl]piperidin-3-ol compounds (referred to herein as "APPAMP compounds") that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) CDK (e.g., CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8, CDK9, CDK10, CDK11, CDK12, CDK13, etc.). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit CDK; and to treat disorders including: disorders that are associated with CDK; disorders that result from an inappropriate activity of a cyclin-dependent kinase (CDK); disorders that are associated with CDK mutation; disorders that are associated with CDK overexpression; disorders that are associated with upstream pathway activation of CDK; disorders tha |
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