ATROPISÔMEROS DE TETRAFENILBACTERIOCLORINAS HALOGENADOS E CLORINAS E SEU USO EM TERAPIA FOTODINÂMICA

ATROPISÔMEROS DE TETRAFENILBACTERIOCLORINAS HALOGENADOS E CLORINAS E SEU USO EM TERAPIA FOTODINÂMICA. Esta invenção se refere a atropisômeros de derivados de tetrafenilporfirina reduzidos com átomos de halogênio (F, Cl, Br) nas posições orto dos grupos fenila, particularmente tetrafenilclorinas halogenados e tetrafenilbacterioclorinas halogenados, que podem ser utilizados na terapia fotodinâmica. De acordo com as fórmulas da invenção, os substituintes orto-fenila X1, X2 , X3, X4 , X5, X6, X7 e X8 podem ser idênticos ou diferentes e representam átomos de halogénio ou átomos de hidrogênio, desde que pelo menos todos os X2, X4, Xh e X11 sejam halogênios, e os substituintes meta-fenila R1, R2, R3 e R4 são independentemente escolhidos dentre -OH, -OR ou -SO-.R", onde R" são independentemente escolhidos dentre -Cl, -OH, -aminoácido, -OR, -NHR ou -NR2, onde R são alquila com 1 a 12 átomos de carbono ou R representa cicloalquila com 2 a 12 átomos de carbono. Os atropisêmeros desta invenção têm a maioria dos substituintes R1, R2 R3 e R4 no mesmo lado do plano definido pelo macrociclo. invenção também se refere a uma composição farmacêutica anticancerígena e/ou antimicrobiana e/ou antiviral onde os atropisômeros a4 e a'(3 são os principais ingredientes ativos, de modo que a mistura de atropisomeros a4 e a3(3 constitui mais de 70% dos atropisômeros presentes no ingrediente ativo e/ou o atropisômero a4 constitui mais de 20% dos atropisômeros presentes na composição farmacêutica. This invention relates to atroipsomers of reduced tetraphenylporphyrin derivatives with halogen atoms (F, Cl, Br) in the ortho positions of the phenyl groups, particularly halogenated tetraphenylchlorins and halogenated tetraphenylbacteriochlorins, which can be used in photodynamic therapy. According to the formulae of the invention, the ortho-phenyl substituents X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 and X8 may be identical or different and represent halogen atoms or hydrogen atoms, provided that at least all of X2, X4, X6 and X8 are halogens, and the meta-phenyl substituents R1, R2, R3 and R4 are independently chosen from -OH, -OR or -SO2R″, where R″ are each independently chosen from -Cl, -OH, -aminoacid, -OR, -NHR, or -NR2, where R are alkyl of 1 to 12 carbon atoms or R2 represents cycloalkyl with 2 to 12 carbon atoms. The atropisomers of this invention have the majority of the substituents R1, R2, R3 and R4 on the same side of the plane defined by the macrocycle. The invention also relates to an anti