MÉTODO DE SÍNTESE DE FLORFENICOL

MÉTODO DE SÍNTESE DO FLORFENICOL. A presente invenção descreve um novo método para a síntese de florfenicol. O método de síntese do produto florfenicol preenchem os requisitos de ciclização, redução seletiva, anel aberto fluorado, desproteção e acilação, hidroxila, ácido sulfônico, reação de conversão da configuração esterificada, reação de hidrólise e semelhantes. O método de síntese da presente invenção utiliza anel de três membros com aziridina de anel fechado de aminas quirais , usando um método de separação física para purificar repetidamente a aminocetona quiral de alto rendimento, obtendo uma única configuração R; e utiliza a redução seletiva e converte a configuração para obter florfenicol, otimizando a economia de átomos, evitando a poluição das águas causada pelos processos existentes, reduzindo os custos do tratamento das águas residuais e poluição do meio ambiente, assim reduzindo custos e simplificando o processo. Adicionalmente, a presente invenção trietilamina como um reagente fluorado de anel aberto, para aprimorar a segurança de uma reação líquida em comparação com a reação de gás, reduzindo a corrosão dos equipamentos e facilitando a produção industrial. The present invention discloses a new florfenicol synthesizing method. The method synthesizes florfenicol products meeting requirements of the Drug Administration by a series of combinations of cyclization, selective reduction, fluorinated open ring, deprotection and acylation, hydroxyl sulfoacid esterified configuration converting reaction, hydrolysis reaction and the like. The synthesizing method of the present invention utilizing chiral amine closed-ring aziridine three-membered ring uses a physical separation method to repeatedly purify chiral aminoketone of high yield obtaining single R configuration, and uses selective reduction and converts the configuration to obtain florfenicol, greatly improving atom economy, while avoiding waste water pollution caused by the existing process, and greatly reducing costs for treating waste water and reducing pollution to the environment, thus lowering costs and simplifying the process. In addition, the present invention uses triethylamine hydrofluoride as a fluorinated open-ring reagent, to improve safety of a liquid reaction compared to a gas reaction and reduce corrosion of equipment, facilitating industrial production.