NOVO DERIVADO DE 3-AZABICICLO [3.1.0] HEXANO E SEU USO PARA FINS MÉDICOS

NOVO DERIVADO DE 3-AZABICICLO[3.1.0]HEXANO E SEU USO PARA FINS MÉDICOS O objetivo da presente invenção é fornecer um composto que possui uma ação antagonista contra receptores (Mi)-opióides, que causa menos efeitos colaterais e, dessa forma, é altamente seguro. Um composto representado pela fórmula...

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Hauptverfasser: TORU IZUCHI, HIROTO AKAZA, TOSHIYUKI MIYAZAWA, SATOKO HARADA, HIROYUKI SETOGUCHI, YASUNORI TSUZAKI, RYO IWAMURA, MOTOHISA SHIMIZU, MORIO OKABE, KAORI TANIKO, DAISUKE KURUMAZUKA, TATSUROH KANEKO, TOMIO KIMURA, YUUKI IMURA
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:NOVO DERIVADO DE 3-AZABICICLO[3.1.0]HEXANO E SEU USO PARA FINS MÉDICOS O objetivo da presente invenção é fornecer um composto que possui uma ação antagonista contra receptores (Mi)-opióides, que causa menos efeitos colaterais e, dessa forma, é altamente seguro. Um composto representado pela fórmula geral (I), ou um sal farmaceuticamente aceitável deste: (I) em que: R1 e R2 são iguais ou diferentes, e cada um representa um átomo de hidrogênio ou um átomo de halogênio, desde que R1 e R2 não sejam simultaneamente átomos de halogênio, R3 representa um grupo C1-C3 alquil ou um grupo vinil, e R4 representa a fórmula (II): (II) em que R5 representa um grupo hidróxi ou um grupo C1 -C3 alcóxi, e R6 e R7 são iguais ou diferentes, e cada um representa um átomo de hidrogênio ou um átomo de halogênio; ou a fórmula (III): (III) em que o Anel A representa um grupo C5 -C7 cicloalquil substituído com átomo(s) de halogênio que é opcionalmente substituído por um grupo C1-C3 alcóxi, ou um grupo heterocíclico saturado de 5 a 7 membros substituído com átomo(s) de halogênio. The object of the present invention is to provide a compound having an antagonistic action against µ-opioid receptors, which causes less side effects and thus is highly safe. A compound represented by the general formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein R 1 and R 2 are the same or different, and each represents a hydrogen atom or a halogen atom, provided that R 1 and R 2 are not simultaneously halogen atoms, R 3 represents a C 1 -C 3 alkyl group or a vinyl group, and R 4 represents the formula (II): wherein R 5 represents a hydroxy group or a C 1 -C 3 alkoxy group, and R 6 and R 7 are the same or different, and each represents a hydrogen atom or a halogen atom; or the formula (III): wherein Ring A represents a halogen atom(s)-substituted C 5 -C 7 cycloalkyl group which is optionally substituted by a C 1 -C 3 alkoxy group, or a halogen atom(s)-substituted 5- to 7-membered saturated heterocyclic group.