derivados de 1 h-indol-3- carboxamida e sua utilização como antagonistas do p2y12
abrégé descriptif l'invention concerne des composés répondant à la formule (i) : dans laquelle : a représente un radical bivalent choisi parmi : r1 représente un (c1-c4)alkyle; r2 représente un (c1-c3)alkyle; r3 represente un groupe -nr7r8, r7 et r8, ensemble avec l'atome d'azote auqu...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | abrégé descriptif l'invention concerne des composés répondant à la formule (i) : dans laquelle : a représente un radical bivalent choisi parmi : r1 représente un (c1-c4)alkyle; r2 représente un (c1-c3)alkyle; r3 represente un groupe -nr7r8, r7 et r8, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un hétérocycle saturé, comprenant de 4 à 6 chainons et pouvant contenir un autre atome d'azote ; ledit hétérocycle étant substitué par au moins un (c1-c3)alkyle non-substitué ou substitué par au moins un des groupes suivants: * un, deux ou trois atomes d'halogène ou, * un (c1-c3) alcoxy non-substitué ou substitué par un, deux ou trois atomes d'halogène; r4 represente un atome d'halogène, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide ou à une base ainsi que leurs énantiomères et diastéréoisomères, y compris leurs mélanges racémiques. procédé de préparation et application en thérapeutique. __________________________ tradução do resumo resumo patente de invenção: "derivados de 1 h-indol-3- carboxamida e sua utilização como antagonistas do p2y12". a invenção se refere a compostos correspondentes à fórmula (1): e sua utilização como antagonistas do receptor p2y 1 2 para o tratamento das doenças cardiovasculares.
1H-Indole-3-carboxamide derivatives (I), are new. 1H-Indole-3-carboxamide derivatives of formula (I) in the form of base or salt addition with an acid or base or their enantiomers and diastereoisomers including their racemic mixtures, are new. A : bivalent group of formula (Ia) or (Ib); R1 : 1-4C alkyl; R2 : 1-3C alkyl; R3 : -NR7R8, where R7 and R8 are combined together with nitrogen atom to obtain saturated 4-6 membered heterocycle ring containing another nitrogen atom, and the heterocycle ring is substituted with 1-3C alkyl (optionally substituted by two or three halogen atoms or 1-3C alkoxy (optionally substituted by two or three halogen atoms)); and R4 : halo. Independent claims are included for: (1) preparing the 1H-indole-3-carboxamide derivative; (2) a o-tolyl-vinyl-amine compound of formula (IIA); and (3) o-tolyl-vinyl-amine compound of formula (IIB). [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Antianginal; Cardiant; Vasotropic; Anticoagulant; Thrombolytic; Antiarteriosclerotic; Antiinflammatory; Muscular-Gen.; Hemostatic; Gynecological; Antianemic; Antisickling; Nephrotropic; Gastrointestinal-Gen.; Antimigraine; Antiasthmatic. MECHANISM OF ACTION : Purinergic (P2Y12) receptor antagonist. |
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