Método de preparação do acetato de ulipristal e intermediário deste
método de preparação do acetato de ulipristal e intermediário deste. é fornecido um método no campo químico de preparação de acetato de ulipristal (composto i), um novo intermediário chave (composto da fórmula iv) para preparar o acetato de ulipristal e o intermediário chave. surpreendentemente foi...
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Zusammenfassung: | método de preparação do acetato de ulipristal e intermediário deste. é fornecido um método no campo químico de preparação de acetato de ulipristal (composto i), um novo intermediário chave (composto da fórmula iv) para preparar o acetato de ulipristal e o intermediário chave. surpreendentemente foi encontrada na presente invenção que o novo intermediário da fórmula iv facilita a reação com metil lítio ou um reagente de grignard metila; o grupo protetor pode ser facilmente removido após a reação, com poucas reações laterais e tratamento simples do intermediário; o reagente utilizado está prontamente disponível, com baixo custo e alto rendimento; um composto de fórmula iii é primeiramente preparado para um intermediário de fórmula iv e o intermediário é então preparado para um composto de fórmula v; o rendimento total das duas etapas é tão elevado quanto 75%, com a pureza do produto maior do que 98%. r na fórmula é conforme definido na especificação.
A method as well as new intermediates for preparing Ulipristal acetate (a compound I) and a method for preparing the new intermediates are provided. The intermediate in a constitutional formula IV is conductive to reacting with methyl lithium or methyl Grignard reagent, a protective group is easy to be removed after a reaction, side reactions are few, a mid-term treatment is simple, the reagents used are cheap, costs are low and the yield is high, if a compound in a constitutional formula V is obtained by the reaction of a compound in a constitutional formula III and the intermediate in the constitutional formula IV, the yield of a two-step reaction is 75%, a purity is above 98%.
wherein R is defined in the specification. |
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